第四章 影响药理学效应的因素及合理用药原则.pptVIP

第四章 影响药理学效应的因素及合理用药原则 学习目标 1、掌握合理用药原则以及用药监护对临床治疗的作用 2、熟悉药物剂型、药动学和药效学对药物效应的影响 3、了解年龄、性别和病理生理状态对药物效应的影响。 第一节 药物方面的因素 一、药物的剂型 一些新药剂型及特点 肠溶制剂：有肠溶衣外层，在胃液不溶解，在肠液中溶解，释放出有效成分。可以避免对胃的刺激或者在胃液中分解失效。 缓释剂：药物按照一级速率缓慢释放，使药物长时间维持有效浓度，产生较持久的效应。 控释剂：药物按照零级速率释放，使药物浓度稳定在有效水平，产生持久效应。 延迟释放剂：缓释剂中的药物缓慢释放而产生作用。 持续释放剂：缓释剂将不同释放速率的药物组合在一起，达到迅速生效和较长时间维持药效的效果。 注意事项：保持药物剂型的完整性。破坏后，药效减低或失效。 二、联合用药及药物相互作用 联合用药的目的：达到多种治疗目的，增加疗效，减少不良反应。 （一）配伍禁忌 药物在体外配伍时，直接发生物理化学的相互作用而降低疗效或产生毒性。 避免方法：药物配伍禁忌表，交叉配伍试验。 （二）影响药效学的相互作用 联合用药后，药物效应减弱或增强。 1.在生理水平的作用： 药物作用于不同的靶点或系统 胰岛素—降低血糖， 糖皮质激素——升高血糖 2.在受体方面的作用：药物作用于不同或相同的受体。 吗啡—阿片受体，阿托品—M受体，合用镇痛解痉。 3.在神经递质代谢环节上的作用： 三环类抗抑郁药，抑制儿茶酚胺的再摄取，从而增加了肾上腺素的升压作用。 三、药物对机体反应性的影响 （一）致敏反应 Ⅰ型 Ⅳ型变态反应 （二）耐受性 连续用药后，药物的效应逐渐减弱或无效。 快速耐受性 慢性耐受性 （三）药物依赖性和药物滥用 药物的依赖性包括习惯性和成瘾性 习惯性：停药后，患者精神上有主观的不适感，但没有其他生理功能的紊乱，要求连续用药。 成瘾性：用药后患者有欣快感，停药后有严重的精神和生理功能紊乱的戒断症状。 药物滥用：没有病情根据，长期大量应用药物，如麻醉药品。 （四）受体数量或敏感性的变化 受体上调：长期应用拮抗药会发生受体的数量或敏感性增加。如β受体阻断药。 受体下调：长期用激动药，受体的数量或敏感性减弱。 第二节 机体方面的因素 一、年龄 （一）儿童 儿童用药是根据成人剂量估算的。儿童对药物比较敏感，有时和成人有巨大差别。所以，谨慎遵守儿童用药原则，加强用药后的疗效观察和用药护理。 影响大脑和身体发育的药物尽量少用，如糖皮质激素 对氨基糖苷类抗生素特别过敏，氯霉素禁用，四环素不用。 （二）老年人 生理功能衰退。清除率下降，t1/2延长，血浆蛋白量下降，游离型药理增加。故，剂量应该适当减少。 对药物的敏感性增加： 中枢神经药—精神错乱，心血管药—血压下降、心律失常。 非甾体抗炎药—胃肠出血，M受体阻断药—尿潴留、青光眼 二、性 别 性别差异可导致某些药物代谢差异和妇科问题。 乙酰氨基酚和阿司匹林的清除率：男性高于女性。 注意妇女“三期”时的用药： 月经期，禁用抗凝血药。 妊娠期禁用致畸形药、法华林、苯妥英钠、性激素。 反应停治疗妊娠呕吐——海豹畸形婴儿。 产前禁用抗凝血药、镇痛药等 哺乳期用药，注意药物从乳汁排泄对婴儿的影响。 三、心里因素 安慰剂：对自主神经系统功能影响较大，用于治疗头疼、高血压、神经官能症。疗效超过50% 安慰剂还可以引起不良反应。 五、病理因素 疾病的严重程度和伴发其他疾病，可通过影响药动学和药效学而影响药物效应。 如患者在中枢神经系抑制状态下，使用大剂量的中枢兴奋药而不发生惊厥。 肝肾功能低下者，药物的t1/2延长。 糖皮质激素可诱发消化性溃疡和糖尿病，至精神抑郁者悲观自杀。 第三节 合理用药原则 用药要注意近期疗效和远期疗效。 用药原则：充分发挥药物疗效的同时，尽量避免或减少不良反应。基本原则如下： 1、明确诊断，慎重用药：考虑适应症、禁忌症和经济承受能力。 2、选择合适的给药方案：选用“高效、低毒、价廉、易用”的药物，规范疗程。防止耐药性，防止不合理联合用药。 3、因人制宜，用药个体化：个体差异 4、对因对症治疗并重： 5、及时调整药物治疗方案 * 同一药物可有不同剂型，适用于不同给药途径。给药途径不同，药物的吸收速度不同，一般规律 i.v.＞气雾吸入＞舌下＞ i.m. ＞i.h.＞直肠＞ p.o.＞贴皮。 给药途径不同，剂型不同，治疗剂量也不同，治疗目的也不同。如： 硝酸甘油 舌下含服：1.2-0.4mg 急救 口服： 2.5-5mg 常规 贴皮： 10mg 长期防治 （三）影响药动学的相互作