総论5薬物代谢DrugMetabolism-m.ehime.PDF

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総论5薬物代谢DrugMetabolism-m.ehime

総論 5 薬物代謝 Drug Metabolism 平成24年10月18 日(木) 1 薬物代謝活性の臓器分布 臓器 相対活性(%) 肝臓 100 肺 20-30 腎臓 8 小腸 6 胎盤(term) 5 副腎 2 皮膚 1 1) Inactivation 不活化 mutagenicity 変異 2) enhanced activity 増強 teratogenicity 奇形 3) toxic properties 毒性 carcinogenicity 癌原性 平成24年10月18 日(木) シトクロムP450 (CYPs)の細胞内局在 平成24年10月18 日(木) 2 薬物代謝酵素による薬の酸化機構 肝シトクロムP450モノオキシゲナーゼ系 [R-H] [R-OH] - e- e 2H+ [R-H] 平成24年10月18 日(木) 3 薬物代謝における第 1相反応と第 2相反応 平成24年10月18 日(木) 肝臓における薬物輸送 平成24年10月18 日(木) イソニアジドの第Ⅱ相反応による肝毒性代謝物への変化 薬効(+) slow acetylator 多発性神経炎 薬効 (-) rapid acetylator 平成24年10月18 日(木) 4 薬物代謝 I.酸化反応 N-Dealkylation ミクロソームの O-Dealkylation

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