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総论5薬物代谢DrugMetabolism-m.ehime
総論 5
薬物代謝 Drug Metabolism
平成24年10月18 日(木)
1 薬物代謝活性の臓器分布
臓器 相対活性(%)
肝臓 100
肺 20-30
腎臓 8
小腸 6
胎盤(term) 5
副腎 2
皮膚 1
1) Inactivation 不活化
mutagenicity 変異
2) enhanced activity 増強
teratogenicity 奇形
3) toxic properties 毒性 carcinogenicity 癌原性
平成24年10月18 日(木)
シトクロムP450 (CYPs)の細胞内局在
平成24年10月18 日(木)
2 薬物代謝酵素による薬の酸化機構
肝シトクロムP450モノオキシゲナーゼ系
[R-H]
[R-OH]
- e-
e
2H+
[R-H]
平成24年10月18 日(木)
3 薬物代謝における第 1相反応と第 2相反応
平成24年10月18 日(木)
肝臓における薬物輸送
平成24年10月18 日(木)
イソニアジドの第Ⅱ相反応による肝毒性代謝物への変化
薬効(+)
slow acetylator
多発性神経炎
薬効
(-)
rapid acetylator
平成24年10月18 日(木)
4 薬物代謝
I.酸化反応
N-Dealkylation
ミクロソームの
O-Dealkylation
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