李会军《生药学》8-藻菌地衣类生药.pptVIP

【植物形态】 【性状】 倒长卵形。表面黄棕色，密被排列整齐的叶柄残基及鳞片。叶柄残基呈扁圆形，质硬而脆，断面有黄白色维管束5～13个，环列。气特异，味初淡而微涩，后渐苦、辛。 绵马贯众叶柄基部横切面 1. 下皮细胞 2. 皮层 3. 中柱 1 2 3 【显微特征】 表皮为1列外壁增厚的小形细胞，常脱落。下皮为10余列多角形厚壁细胞，棕色至褐色。基本组织细胞排列疏松；周韧维管束5～13个，环列。 细胞间隙中有单细胞的间隙腺毛，头部呈球形或梨形，内含棕色分泌物 中柱鞘薄壁细胞 内皮层 木质部 韧皮部 分体中柱详图 【化学成分】 间苯三酚衍生物类 黄酮类 三萜类 挥发油类 绵马贯众素 【药理作用】 驱虫 抗流感病毒及皮肤真菌 抗肿瘤 【功效】味苦，性寒，有小毒。有驱虫，止血，清热解毒的功能。用于虫积腹痛，热毒疮疡，痄腮肿痛，崩漏及防治流感等。用量4.5g～9g。驱虫、清热解毒生用；止血炒炭用。 【附注】商品贯众的主要来源 生药名 原植物 贯众 紫萁贯众 狗脊贯众 荚果蕨贯众 峨嵋贯众 鳞毛蕨科贯众 Cyrtomium fortunei 紫萁科紫萁Osmunda japonica 乌毛蕨科单芽狗脊蕨Woodwardia japonica 球子蕨科荚果蕨Matteuccia struthiopteris 蹄子蕨科陕西峨嵋蕨Lunathyrium giraldii 贯众 紫萁贯众 狗脊贯众 荚 果 蕨 贯 众 单细胞间隙腺毛 分体中柱的类型、排列方式及数目 显微鉴别点： 石杉 　Herba Huperziae 【来源】石杉科植物蛇足石杉Huperzia serrata (Thunb.) Trev.或石杉H. selago (L.) Bernh.的干燥全草。 Huperzia selago 【植物形态】 Huperzia serrata 【化学成分】 石杉碱甲（huperzine A） 蛇足石杉主要分布在浙江、江西、湖南等地，又称为“千层塔”、“狗牙菜”、“打不死”等，民间用来治疗跌打损伤、肿胀等，但同时会发生腹痛、流涎、肌肉抽搐等现象； 上世纪80年代初期，中国科学院上海药物所神经药理学家唐希灿院士等敏锐地发现蛇足石杉的副作用是典型的外周胆碱能副作用，提示可能存在兴奋胆碱能神经的成分； 蛇足石杉 Huperzia serrata (Thunb.) Trev. 石杉碱甲的发现 中国工程院唐希灿院士 石杉碱甲的结构 石杉碱甲（huperzine A） 3D-structure of huperzine A 1H NMR of huperzine A 13C NMR of huperzine A 石杉碱甲药理作用 石杉碱甲与活性位点的相互作用 石杉碱甲的多靶点神经保护作用 石杉碱甲对Ab产生的神经毒性保护作用 （A.正常PC12细胞；C. Ab损伤PC12细胞； B.、D.给药后PC12细胞） 多种药理实验证实，石杉碱甲治疗老年性痴呆是通过干预胆碱能神经参与的多环节、多靶点作用通路而起作用的。 阿尔茨海默病治疗药物的开发研究情况 药品名 作用机理类型 研制公司 上市情况 哈伯因（石杉碱甲） AChE抑制剂 中国河南竹林众生 1995年中国上市 他克林（tacrine） AChE抑制剂 华纳兰勃特 1993年美国上市 安理申（donepezil） AChE抑制剂 卫材、布特 1996年美国、英国上市 艾斯能（rivastigmine） AChE抑制剂 诺华 1997年瑞士上市 2000年美国上市 加兰他敏（galanthamine） AChE抑制剂 沙耳杰森研究基金 2001年欧洲上市 2002年美国上市 tacrine donepezil rivastigmine galanthamine huperzine A 石杉碱甲制剂特点与优势 高效、高选择性的可逆性第二代胆碱酯酶抑制剂 与第一代