[医药卫生]片剂 Tablets.ppt

片剂 （Tablets） 概述 片剂常用辅料 片剂的制备 包衣 片剂的质量检查 片剂的处方设计 概述 定义：药物与辅料（excipients/ adjuvants）均匀混合后压制而成的片状制剂。 片剂的特点： 计量准确，含量均匀； 化学稳定性好； 使用方便； 机械化程度高。 片剂的质量要求： 硬度适中； 色泽均匀，外观光洁； 含量准确； 符合崩解度或溶出度的要求； 符合均匀度的要求； 符合卫生学的要求。 片剂的种类： 普通压制片（素片，compressed tablets） 包衣片（coated tablets） 泡腾片（effervescent tablets） 分散片（dispersible tablets） 舌下片（sublingual tablets） 口含片（buccal tablets） 口腔速崩片（orally disintegrating tablets） 片剂的种类： 咀嚼片（chewable tablets） 植入片（implant tablets） 溶液片（solution tablets） 缓释片（sustained release tablets） 控释片（controlled release tablets） 多层片（multilayer tablets） 片剂常用辅料 填充剂（fillers）或稀释剂（diluents） 黏合剂（adhesives）和湿润剂（moistening agent） 崩解剂（disintegrants） 润滑剂（lubricants） 片剂常用辅料——稀释剂 填充剂或稀释剂： 功能：增加片剂的重量和体积 便于片剂成型和分剂量。 片剂常用辅料——稀释剂 淀粉（starch）：常用玉米淀粉，性质稳定。 蔗糖（sucrose）： 味甜 用于口含片及咀嚼片 吸潮性（hygroscopic） 片剂硬度随着贮存时间而增大，溶出度减慢 新型糖粉：可压缩蔗糖-SUGARTAB? 片剂常用辅料——稀释剂 甘露醇（mannitol）： 易溶于水 白色晶体 无吸潮性 咀嚼片的填充剂 在口腔中溶解可产生清甜感 片剂常用辅料——稀释剂 乳糖（lactose）： 有多种存在类型 湿法制粒压片中常用α-Lactose monohydrate 能溶于水，但溶解较缓慢（1∶5） 在片剂中易于控制 片剂常用辅料——稀释剂 预胶化淀粉（pre-gelatinized starch）： 多功能：填充剂、干燥粘合剂、崩解剂 高水含量10% 直接压片 CaHPO4(dibasic calcium phosphate) 良好的流动性和稳定性 可压性差 可作为TCM的良好吸收剂 片剂常用辅料——稀释剂 微晶纤维素（Microcrystalline Cellulose，MCC）： Avicel 不溶于水和有机溶剂 多功能：崩解剂、粘合剂、填充剂、助流剂 直接压片 片剂的常用辅料——黏合剂 润湿剂和黏合剂 功能：粘合粉末形成颗粒。 片剂常用辅料——黏合剂 纯水：不利于水不稳定药物 乙醇（ethanol）：常用浓度20~80% 淀粉浆（starch paste）：淀粉在70℃水中糊化形成，常用浓度8~15% 片剂常用辅料——黏合剂 聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮，PVP，Povidone ）：PVP K30；常用于泡腾片和咀嚼片的粘合剂 片剂常用辅料——黏合剂 纤维素衍生物 水溶性 羟丙基甲基纤维素（HPMC） 甲基纤维素（MC） 羧甲基纤维素钠（CMC－Na） 水不溶性 乙基纤维素（EC） 片剂常用辅料——崩解剂 片剂常用辅料——崩解剂 崩解剂 加入方法 内加法 before granulation 外加法 before tablet compression 内外加入法 片剂常用辅料——崩解剂 干淀粉：含水量 8%，用量2~10% 超级崩解剂（super disintegrants）：可显著减少片剂崩解时间 片剂常用辅料——崩解剂 泡腾崩解剂（effervescent disintegrants） 酸：Citric acid，Tartatic acid 碱：NaHCO3 Na2CO3 K2CO3 KHCO3 片剂常用辅料——润滑剂 润滑剂 功能：片剂在压缩时，片剂的各个表面均与冲模紧密接触，片剂必须顺利排出冲模，需加入润滑剂。 分类： 助流剂（glidants）：增加颗粒的流动性，改善填充状态 抗黏剂（antiadherent）：减小颗粒与冲模之间的粘附 润滑剂：减小颗粒与颗粒、颗粒与冲模之间的摩擦力 聚乙二醇（PEG4000/6000）：适用于泡腾剂 十二烷基磺酸钠（SLS） 其它辅料 着色剂（Coloring agents） 甜味剂（Sweetening agents）