《拜复乐急诊》ppt课件.ppt

* 要点：对大环内酯耐药的肺炎链球菌在世界各地都很严重，亚洲地区已超过70% * 要点：大环内酯耐药的肺炎链球菌在亚洲国家都已经超过了75% ANSORP研究显示在亚洲国家对大环内酯类耐药的肺炎链球菌更为严重（见幻灯），而且不同的国家基因型的常见种类也不同. 如ermB基因更常见于中国、韩国等且表现为高度耐药。 mefA则更常见于香港和新加坡等地，耐药程度较低。 * 要点：肺炎链球菌对阿奇霉素的耐药性亦非常高，总体耐药率超过60%，且75%以上的耐药菌株对其高水平耐药。 数据来源：协和医院牵头，王辉等，全国7地区（北京、上海等）肺炎链球菌耐药率监测。 * 要点：拜复乐较左氧氟沙星显著增强了对G+菌的抗菌活性 如表格所示：拜复乐对于肺炎链球菌、α-溶血性链球菌、β-溶血性链球菌、无乳链球菌及MSSA的活性均为左氧氟沙星的４－８倍或更高，抗菌活性更强。 * 要点：拜复乐保持了对G-菌抗菌活性 如表格所示：拜复乐保持了对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎克雷白菌及嗜麦芽窄食单胞菌等常见G-的活性，这些病原体也是常见社区感染主要病原体。 注：拜复乐与左氧氟沙星对另一G-菌铜绿假单胞菌活性相似，不推荐医生用于治疗明确该菌感染或有该菌高危因素的患者。 * 要点：拜复乐较左氧氟沙星显著增强了对非典型病原体的抗菌活性 如表格所示：拜复乐对于嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎衣原体、沙眼衣原体的活性均高于左氧氟沙星，治疗这些病原体引起的呼吸道等感染更为有效。 对泌尿系感染常见病原体-解脲衣原体的活性与左氧氟沙星相似。 * 要点：拜复乐较左氧氟沙星显著增强了对厌氧菌的抗菌活性 如表格所示：拜复乐的一个重要改进就是对厌氧菌活性的显著增强，对于消化球菌属、消化链球菌属、梭杆菌属、脆弱类杆菌、卟啉单胞菌属及普雷沃菌属均有效，单药即可覆盖含厌氧菌的混合感染。 而左氧氟沙星的MIC多在4左右或更高，基本无效，不推荐临床使用。 * 要点：肺炎链球菌对氟喹诺酮的耐药率在中国同样保持在较低的水平 2004年的必威体育精装版监测数据显示：莫西沙星对肺炎链球菌的耐药率仅为4.2%，而老一代的氟喹诺酮左氧氟沙星也不足10%（9.7%） * 要点：肺炎链球菌对氟喹诺酮的耐药率全球都保持在较低的水平 见幻灯 * 要点：拜复乐较左氧氟沙星显著增强了对厌氧菌的抗菌活性 如表格所示：拜复乐的一个重要改进就是对厌氧菌活性的显著增强，对于消化球菌属、消化链球菌属、梭杆菌属、脆弱类杆菌、卟啉单胞菌属及普雷沃菌属均有效，单药即可覆盖含厌氧菌的混合感染。 而左氧氟沙星的MIC多在4左右或更高，基本无效，不推荐临床使用。 * 除此三种常见厌氧菌以外，最近的研究表明二陆拟杆菌和二向拟杆菌也是常见的厌氧性致病菌，对青霉素耐药，对抗厌氧菌抗生素敏感 * * While levofloxacin is considered an older generation fluoroquinolone, moxifloxacin is a newer fluoroquinolone of the generation or classification known as “respiratory agents”. * 要点：优化的分子结构是快速杀菌、快速治愈感染的基础，决定了拜复乐可以快速治愈感染性疾病，预防耐药产生 拜复乐?在结构上较传统喹诺酮药物有两个显著特点： 1）8-位上的甲氧基—此为第四代喹诺酮的特征环（加替沙星亦有此环)，此改变可以减少G+菌耐药性的发生，增强抗厌氧菌活性，同时减少光毒性的发生 2）7-位上的阿扎环—此为莫西沙星的专利环（在国内受法律保护不允许仿制），可以减少病原体对抗生素主动外排所致的耐药，而这正是喹诺酮类交叉耐药的主要机制，同时也可以增强对G+菌的活性，莫西沙星所特有的阿扎环保证了其临床耐药性低的绝对优势。 3）保留环丙基，从而保持对G-菌活性 因此，拜复乐分子结构优化使其： 1）在保持原有革兰阴性菌的抗菌活性的基础上，增强了革兰阳性菌及厌氧菌的抗菌活性 2）药代动力学改善，减少了光毒性等不良反应 3）耐药性显著降低 * 要点：拜复乐?是第4代喹诺酮，区别于既往的前三代。 1、早期的喹诺酮类药物主要针对G-菌，对泌尿系感染和消化系统感染效果好； 2、到80年代末期发展到第三代喹诺酮时，已经是对G+菌、G-菌都有效的广谱抗生素； 3、以拜复乐?为代表的第四代喹诺酮药物，优化了化学结构，