药理学课件第6章肾上腺素受体阻断药.ppt

* * 3.外周血管剧烈收缩 由于该类药物能够阻断血管平滑肌细胞膜上的β2受体，可引起外周血管剧烈收缩，导致四肢发冷、皮肤苍白或发绀、出现雷诺症状或间歇跛行、两足剧痛、甚至发生脚趾溃烂和坏死 * * 4.诱发或加重支气管哮喘 由于该类药物能够阻断支气管平滑肌细胞膜上的β2受体，可使其收缩，诱发加重支气管哮喘的急性发作，甚至危及生命。 * * 5.反跳现象 长期应用该类药物，如果突然停药可使已减轻的病情加重的现象，称为反跳现象。其机制为长期应用受体阻断剂后，受体数量向上调节，对内源性递质敏感性增加的结果。因此长期应用该类药物者，应逐渐减量停药 * * 普萘洛尔(propranolol,心得安） 特点： 1.口服吸收快而完全，吸收率大于90%， 1~3h血浓达高峰，t1/2为2~5h。 2.首关消除强，60~70%；生物利用度低， 仅为30%。 3.蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘。 * * 4.典型?受体阻断药，对?1 ?2受体无选择性。临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。 5.无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。 * * 纳多洛尔(nadolol,萘轻心安) 特点： 1.对?1 ?2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。2.可增加肾血流量，为肾功能不全者的首选药物。 3.无膜稳定作用及内在拟交感活性。 4.纳多洛尔在体内代不完全，主要以原型从肾脏排泄，作用持久，t? 10~12h，每天给药一次。 * * 噻吗洛尔(timolol,噻吗心安） 特点： 1.对?1 ?2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。 2.无膜稳定作用及内在拟交感活性。 3.噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，常用于治疗青光眼。 * * 吲哚洛尔(pindolol,心得静) 特点： 1. ?受体阻断作用比普萘洛尔强6~15倍。 2.有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌的?2受体，血管抗张，有利于高血压病的治疗。 * * 艾司洛尔(esmolol) 特点： 1. ?受体阻断作用较短，t ? 8min，但作用快，主要用于室上性心动过速。 2.无膜稳定作用及内在拟交感活性。 * * 阿替洛尔(atenolol,氨酰心安) 美托洛尔(metoprolol,美多心安） 特点： 1.为选择性?1受体阻断药，对?2受体阻断作用较弱。 2.降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药一次。 3.无内在拟交感活性。 * * 拉贝洛尔(labetalol) 特点 ： 1.对?1受体和?受体均有竞争性阻断作用， ?受体阻断作用比?1受体强5~10倍。 2.可减慢心率，减少心排出量。 3.适应于各型高血压病的治疗。 * * * * 第六章肾上腺素受体阻断药  又称为抗肾上腺素药 (antiadrenergic drugs) 肾上腺素受体拮抗药 (adrenoceptor antagonists) * * 肾上腺素受体阻断药是指能与肾上腺素受体结合，但没有内在活性，阻断肾上腺素受体激动药对肾上腺素受体激动作用的药物。 α受体阻断药 β受体阻断药 * * 第一节 ?受体阻断药 ?受体阻断药能选择性与?受体结合，阻断递质或受体激动药与受体的结合，拮抗它们对?受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。  * * 这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。 这是因为AD可激动?受体和?2受体，本类药物阻断了?受体，而保留了?2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。这类药物引起的血压下降不能用AD治疗，只能用NA治疗。 * * 给AD受体阻断药后，AD、NA、ISP对犬血压的影响 * * 非选择性：?1、?2受体阻断药 酚妥拉明、苄酚明 ?受体阻断药 ?1受体阻断药