艾素肿瘤化疗药课件.ppt

文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 艾素，新一代半合成紫杉类衍生物 本品英文名： Docetaxel 主要成分：多西他赛（多西紫杉醇） 药理毒理： 体外实验表明，艾素抗肿瘤谱广，对各类人移植性 肿瘤所造成的晚期小鼠肿瘤模型均有抗肿瘤活性 在克隆形成试验中，艾素对新切除的肿瘤细胞也有 细胞毒作用 艾素在细胞内浓度高且潴留时间长，对过度表达 P- 糖蛋白（多药耐药基因编码）的许多肿瘤细胞株 具有活性 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 艾素属微管解聚抑制剂 ? 微管参与细胞有丝分裂时纺棰体的形成，并在维持 细胞形态、动力、传递信号、细胞内运输等方面发挥 重要作用 ? 艾素通过破坏微管和微管蛋白二聚体之间的动态平 衡，诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制微管 的解聚，从而抑制了细胞的有丝分裂和增殖。 作用机制 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 ? 艾素细胞毒作用与紫杉醇相似，但稳定微管作用比紫杉醇 大 2 倍，治疗瘤谱也较紫杉醇更广。 ? 更高的抗癌活性和更广的治疗瘤谱 ? 紫杉醇在与蒽环类联用时，因其对阿霉素的药代动力学产 生影响，可导致两药联用时心脏毒性增加，多西他赛与阿 霉素之间无药代动力学影响，维持了阿霉素的剂量强度。 ? 多西他赛联合铂类治疗卵巢癌时 , 疗效与紫杉醇联合铂类 相似，但毒性反应，尤其是神经毒性的发生率和严重性均 低于后者，（后者的外周神经毒性常常是剂量限制性毒性）。 Beldermann F et al, ASCO Pro Am Soc Clin Oncol 2002;21;2524 作用特点（一） 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 多西紫杉醇用于乳腺癌 辅助 治疗 , 无论 腋窝淋巴结阳性 或阴性患者 , 均可获益： ? 对于淋巴结阳性的术后 MBC 患者 ，多西他赛联合阿霉素 / 环磷 酰胺（ TAC ）相比 FAC 方案，患者的无病生存率提高了 28% ， （ P ＝ 0.001 ），死亡危险度降低 30% （ P=0.008 ）。并且这一优势不 受患者受体状态、 HER － 2 状态的影响。 (BCIRG001) ? 对于腋窝淋巴结阴性乳腺癌患者 ，多西他赛联合多柔比星 / 环磷酰 胺（ TAC ）相比 FAC 方案， 5 年 DFS 明显优于对照组（ 91% 对 86% ， P=0.0202 ）这一研究证实，在今后临床实践中，不再单以腋窝淋巴结 阳性与否来决定是否给予紫杉类药物治疗（ GEICAM9805 ） 作用特点（二） 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 多西紫杉醇用于乳腺癌辅助治疗 , 无论 腋窝淋巴结阳性 或阴性患者 , 均可获益： ? 对于三阴性乳腺癌患者 ,08 年 ASCO ＃ 604 显示，接受 T/C 新辅助化疗患者 , 临床完全缓解（ CR ）达到 43.1% ， 50% 达到部分缓解（ PR ）。本研究结果显示，对于靶向 治疗后肿瘤进展且预后极差的三阴性乳腺癌患者，多西紫 杉醇联合卡铂的治疗方案，更具广阔的使用前景。 作用特点（二） 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 以多西他赛为基础的联合化疗方案，显示出较传统 方案更好的临床效益 ----- 晚期 / 转移性乳腺癌 : ? 对于转移性乳腺癌， DA 方案与标准 AC 方案相比，在 RR(64.9%:50.3%) 中位 TTP(37.3 周 :31.9 周）， 1 年的 PFS （ 29%:19%) 上均有显著优势（ TAX306 ） ? 对于晚期 MBC ，多西他赛是最有活性的单药（ 60-70% ） 作用特点（三） 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 以多西他赛为基础的联合化疗方案，显示出较传统 方案更好的临床效益 ----- 晚期 NSCLC: ? 多西他赛联合铂类是晚期 NSCLC 治疗的一线新标准方 案，优于传统的 NC 方案 (TAX 326) ? 与 BSC 治疗、长春瑞滨或 IFO 相比，多西他赛可延长 铂类药物治疗失败的 NSCLC 患者生存期。 (TAX 317 、 TAX 320) ? 多西他赛可作为 IB-IIIA 期的 NSCLC 术后辅助治疗的选择 2004 年 ASCO ： CALGB9633:TCb-IB 期， 4 年 OS 提高 12% ； JBR-10: NC-IB 、 II 期， 5 年 OS 提高 15% 。 作用特点（三） 文档仅供参考，不能作为科学依据