药物化学之循环系统课件.ppt

文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 31 ? P158 （五） Lovastatin 的构效关系 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 32 二、影响胆固醇和甘油三酯 代谢的药物 P159 1 、苯氧基烷酸类 2 、烟酸类 3 、胆汁酸结合树脂类 4 、甲状腺素类 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 33 吉非贝齐（ Gemfibrozil) 苯氧基烷酸类 降低 VLDL ，升高 HDL 显著。 1982 年在美国上市。 O O H O 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 34 O O H O （一）结构与化学名 化学名 : 2 ， 2- 二甲基 -5-(2 ， 5- 二甲苯基氧 基 ) 戊酸 1 2 3 4 5 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 35 结构特点： 为戊酸衍生物，戊酸 2 位有两 个甲基取代， 5 位有一个 2 ， 5- 二甲 基苯氧基取代基。 O O H O 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 36 （二）发现 因胆固醇在体内生物合成是以乙 酸为起始原料，所以合成乙酸衍生物 来干扰胆固醇体内生物合成，以降低 体内胆固醇含量。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 37 1962 年，发现氯贝丁酯（ Clofibrate ）， 被迅速推广应用。 C l O C C O O C 2 H 5 C H 3 C H 3 氯贝丁酯不良反应严重。 因长期使用因胆结石造成的死亡率高于 改善冠心病的病死率。所以临床已少用。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 38 对氯贝丁酯进行结构改造，又 合成了数以百计结构相似的苯氧基 烷酸类衍生物，用于临床约 30 个 （ P159 ），本品为典型代表。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 39 （三） Gemfibrozil 的合成 ? 切断 O O H O ? 合成路线 P162 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 40 ( 四 ) 代谢 ? 苯环：羟化。 ? 苯环上甲基：羟化、氧化为羧基。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 41 （五）构效关系 ? 吉非罗齐 为最佳。 P162 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 42 第八节 抗 血 栓 药 Antithrombotic Drugs 在血管形成血栓是产生 冠脉血栓 （冠心病）和 脑血栓 等血管病的主要原 因。 防止血栓形成是预防产生此类疾病 的有效措施。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 43 抗血栓药分类 按作用机制分类 : 1 、抗血小板药 2 、抗凝血药 3 、溶血栓药（生化药物） 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 1 氯沙坦 Losartan N N C I O H H N N H N N 结构特征 ? 四氮唑环 ? 联苯 ? 咪唑环 1 5 4 3 2 1 5 4 3 2 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2 硝酸甘油 Nitroglycerin 化学名 : 1 ， 2 ， 3- 丙三醇三硝酸酯 C H 2 O N O 2 C H 2 O N O 2 C H 2 O N O 2 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 3 地高辛 Digoxin O O O O O H H O H O O H H 3 H 狄戈辛，异羟基洋地黄毒甙 甾体母核 β -D- 洋地黄毒糖 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 4 第七节 调 血 脂 药 Lipid Regulators 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 5 血脂 (Blood-Lipid) ： 血浆或血清中的脂 质，包括胆固醇、胆固醇酯、甘油三 酯、磷脂和脂蛋白。 脂蛋白 (Liprotein) 根据密度分为： 1 、乳糜微粒 (CM) 2 、极低密度脂蛋白 (VLDL) 3 、低密度脂蛋白 (LDL) 4 、高密度脂蛋白 (HDL) 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请