药物代谢动力学专题知识宣讲课件.ppt

文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 主要特点 ? 生物转化的主要酶 ? 选择性低、活性有限 ? 变异性较大，个体差异大 ? 易受药物诱导或抑制（药物相互 作用） 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 酶诱导和酶抑制 ? 能够增强 CYP 酶活性的药物称为 酶诱导剂 (enzyme inducer) ? 能够减弱 CYP 酶活性的药物称为 酶抑制剂 (enzyme inhibiter) ? 合用 药物时， 酶诱导剂 可使合用 药物的 效应减弱 ，而 酶抑制剂 可 使合用药物 效应增强 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 ( 四 ) 排泄 Excretion ? 药物及其代谢物经机体的排泄或 分泌器官排出体外的过程称为药 物的排泄。 ? 主要器官： 肾脏 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 排泄的特点 ： ? 大多为被动转运 ，少数属于主动转运 ? 药物或代谢物浓度较高时既具有治疗 价值，同时又会造成不良反应 ? 排泄器官功能障碍时均能引起排泄速 率减慢，使药物蓄积、血浓度增加而 导致中毒，此时应根据排泄速率减慢 程度调整用药剂量或给药间隔 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 1. 肾脏排泄 Renal excretion 肾小球滤过 (glomerular filtration) 或／和肾小管主动分泌 (active tubule secretion) 进入肾小管 腔内，此时，非离子化药物可再 透过生物膜由肾小管被动重吸收 (passive tubule reabsorption) 。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 filtration reabsorption secretion 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 影响肾脏排泄的因素 ? 改变尿液 pH 值 可以明显改变弱酸性 或弱碱性药物的解离度，从而 调节 药物重吸收程度 ? 经肾小管 主动分泌 的药物，如果将 由同一载体转运药物合用时，可发 生 竞争性抑制 (competitive inhibition) 现象 （丙磺舒 + 青霉素） 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2. 胆汁排泄 Biliary excretion 肝肠循环 hepato-enteral circulation 由肝细胞分泌到胆汁中的某些 与葡萄糖醛酸结合型的代谢产物， 经胆汁排泄到小肠后被 肠道细菌 水 解成为原型药物，又被肠粘膜上皮 细胞重吸收由肝门静脉进入全身循 环的这种现象 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 3. 肠道排泄 主要为 未被吸收的口服药物 随胆汁排泄到肠道的药物 由肠粘膜主动分泌排入肠道的药物 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 4 肺排泄 ? 是某些挥发性药物的主要排泄途径 ? 影响因素： 药物的血中溶解度 肺血流量 呼吸速率 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 5. 其他途径排泄 ? 许多药物可通过唾液、乳汁、汗液、 泪液排泄 ? 临床意义： 在临床上就可测定唾液中的药浓度来 进行血药浓度监测。 弱碱性药物在乳汁中可达较高浓度， 通过哺乳进入婴儿体内产生药效或不 良反应。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 第三节 房室模型 Compartment Model ? 是药动学研究中按药物在体内转运 速率的差异，以实验与理论相结合 设置的 数学模型 ? 是一种 抽象地 假设机体是一个不分 具体器官或组织、只按 药物转运速 率划分 为不同房室的系统 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 / central peripheral central ke t - k e / 2 . 3 0 3 - ? 2 . 3 0 3 - ? / 2 . 3 0 3 compartment compartment compartment D 0 D 0 open one compartment model open two compartment model k k 2 1 1 2 logC logC t ke 一室模型和二室模型 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 一室模型 one