2013年西药讲义药剂学1.pdfVIP

第十四章 靶向制剂 要点回顾： 1.靶向制剂的特点与分类 2.衡量 制剂靶向性的参数 3. 靶向制剂：脂 、靶向乳剂、微球、纳米粒 4.物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂、pH 敏感靶向制剂的应用 5.主动靶向制剂和结肠靶向 制剂 靶向制剂：是指通过适当的载体使 选择性地浓集于需要发挥作用的靶 、靶组织、靶细胞或细 胞内的某靶点的给药系统。 靶向制剂可通过选择载体或改变载体的理化性质来调控 在体内的分布。 特点： 浓集、控制释药、无毒可生物降解。 1.分类 根据靶向制剂释药情况（到达部位不同） 一级： 到达特定的靶部位——毛细 床 二级： 到达特定的细胞——肿瘤细胞 三级： 到达细胞内的特定靶点 根据靶向作用方式分类（不同的 载体类型） 最佳选择题 粒径小于3μm的 靶向微粒，静注后的靶部位是 A.骨髓 B.肝、脾 C.肺 D.脑 E.肾 [答疑编号0188140101] 【 】B （A：＜100nm C：＞7μm） 多项选择题 不具有靶向性的制剂是 A.静脉乳剂 B.毫微粒注射液 C.混悬型注射液 D.脂 注射液 E. 口服芳香水剂 [答疑编号0188140102] 【 】CE 2.靶向性评价——值越大，靶向性越明显 相对摄取率re 靶向效率te 峰浓度比ce 3.脂 包封于类脂质双 层内而形成的微小泡囊。 ①组成、结构 膜材-磷脂：卵、脑、大豆、 附加剂-胆固醇：调节膜 性 双 层结构：极性基团向外侧的水相、非极性烃基彼此面对面形成板层状或球状双 层。 ②脂 包封特点： 靶向性和淋巴定向性（乳剂）、缓释性、细胞亲和性和组织相容性、降低 的毒性、提高 的稳 定性。 ③两个重要理化性质：相变温度、荷电性 ④ ：注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法 ★背记技巧★：主播朝向东 最佳选择题 脂 的 方法不包括 A.冷冻干燥法 B.逆相蒸发法 C.辐射交联法 D.注入法 E.超声波分散法 [答疑编号0188140103] 【 】C ⑤脂 的作用机制和给药途径 脂 与细胞的相互作用：吸附、脂交换、内吞（主要机制）、融合四个阶段。 给药途径：静脉注射（最常见）、肌内与皮下注射、口服给药、眼部给药、肺部给药、经皮给药、鼻 腔给药等。 ⑥质量检查：形态、粒径及其分布、包封率（≥80%）和载药量、突释效应（开始0.5 小时＜40%）或 渗漏率、靶向制剂评价、脂 氧化程度的检查。 最佳选择题 靶向制剂经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于 A.粒径大小 B.荷电性 C.疏水性 D.表面张力 E.相变温度 [答疑编号0188140104] 【 】A 配伍选择题 A.微球 B.pH 敏感脂 C.磷脂和胆固醇 D.纳米球 E.单室脂 1.为提高脂 的靶向性而加以修饰的脂 [答疑编号0188140105] 【 】B 2.脂 的膜体 [答疑编号0188140106] 【 】C 3.超声波分散 备的脂 [答疑编号0188140107] 【 】E 4.用适宜高 材料制成的含药球状实体 [答疑编号0188140108] 【 】A 多项选择题 下列有关靶给药系统的叙述中，错误的是 A. 制成毫微粒后，难以透过角膜，降低眼用 的疗效 B.常用超声波分散 备微球 C. 包封于脂 后，可在体内延缓 ，延长作用时间 D. 白蛋白是 脂 的主要材料之一 E. 包封于脂 中，可增加稳定性 [答疑编号0188140109] 【 】ABD （微球：乳化- 法、喷雾干燥法、液中干燥法