免疫抑制剂的临床应用.pptVIP

可经肝肠循环再吸收；43%从尿排出，48%经胆汁由粪排出； 老年人和肾功能不全患者不需调整剂量； 肝酶升高为剂量依赖性可恢复；用药前和用药后每月需监测肝生化；若用药期间出现ALT升高，调整剂量或中断治疗； ①ALT升高2倍以内（＜80U/L），继续观察； ②ALT升高2-3倍（80-120U/L），减半量服用，若持续升高或仍在80-120U/L，中断治疗； ③ ALT升高3倍以上（120U/L），停药观察，停药后ALT恢复正常可继续用药，且加用保肝药物，多数病人ALT不再升高。 ① 白细胞≥3×109/L，继续观察用药； ② 白细胞2×109/L- 3×109/L，减半量服用，多数病人恢复正常；若仍＜3×109/L，中断服药； ③ 白细胞＜2×109/L，中断服药。 高血清蛋白结合率和存在肠肝循环，有时需2年才能从血清中完全清除。可口服考来希胺（消胆胺）或活性碳加快清除。 消胆胺为阴离子交换树脂，降胆固醇，影响胆汁酸重吸收，干扰肝肠循环。 口腔溃疡、脱发、皮疹。 片剂10mg、20mg、100mg 威尔斯亲王医院，中国香港大学 双盲，随机，安慰剂对照试验来氟米特在系统性红斑狼疮的研究。 SLEDAI 狼疮活动指数 轻度至中度疾病活动SLE患者，来氟米特比安慰剂治疗的更有效、更安全且耐受性良好。 prednisolone 15 mg/day was tapered by 5 mg every four weeks until 10 mg/day. Thereafter, further tapering by 2.5 mg every four weeks until 5 mg/day for the rest of the study period. The change in outcome variables after six months of le?unomide and placebo: (A) proteinuria; (B) serum complement 3 level; (C) anti-dsDNA titre; and (D) dosage of prednisolone. Error bars denote standard deviations. There was no signi?cant difference between the groups in any of the parameters. 在两组患者给予剂量为0.8毫克/公斤/天强的松为4周。剂量的强的松锥形了5毫克每2周直到20毫克/天,然后2.5毫克每2周直到10毫克/天的维持剂量。 增生性狼疮的诱导治疗肾炎与来氟米特联合强的松：一项全国前瞻性多中心观察性研究。 为了评估在增生性狼疮性肾炎的治疗的疗效和来氟米特的安全性，前瞻性多中心观察性研究进行。 增生性狼疮性肾炎——来氟米特或环磷酰胺伴强的松； 不良事件，包括感染，脱发，高血压。 与环磷酰胺相比，来氟米特与强的松联合是有效的增生性狼疮性肾炎的诱导治疗和普遍良好的耐受性。 来氟米特与环磷酰胺联合糖皮质激素在活动性狼疮性肾炎的诱导缓解治疗中疗效和安全性相仿。 0.8 mg/kg/day prednisone for 4 weeks. Dosage of prednisone was tapered by 5 mg every 2 weeks until 20 mg/day and then 2.5 mg every 2 weeks until a maintenance dose of 10 mg/day was reached. 泼尼松 美国食品药物管理局（U.S. Food and Drug Administration） 葡萄糖醛酸化霉酚酸（MPAG）在肠道菌群产生的β葡萄糖醛酸酶再形成MPA，重吸收——肝肠循环； 肾功能受损的患者在应用MMF后，MPAG不能从肾脏顺利清除，可能增加其从胆道清除而增加肝肠循环并最终增加血药浓度。 抑制淋巴细胞嘌呤合成的高选择性，药物耐受性较好；没有肝脏和肾脏毒性； 有自限性，停药后可恢复，剂量依赖性； WBC3×109/L时，MMF应减半量，待WBC计数恢复后可恢复到原剂量；WBC2×109/L则应停药。个别出现贫血，减量后可恢复。每月监测血常规。 巨细胞病毒性肺炎几率高。 调低MMF剂量 序贯治疗 0.25g和0.5g片剂 0.2g液体剂型 在免疫抑制、蛋白质折叠和钙平衡起重要作用。 最初分离纯化的环孢素有2种类似物，环孢素A和环孢素B，环孢素A具有免疫抑制活性。 18KD的可溶性蛋白亲免素A（CyP-A） 12KD的可溶性蛋白（FKBP12） 5%-12%于粒细胞、4%-9%于淋巴细胞； 半衰期测定方法和