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本发明涉及有机合成和原料药的制备,公开了一种制备慢性肾病贫血治疗药物达普司他中间体的方法:N,N‑二环己基碳酰亚胺与丙二酸反应生成1,3‑二环己基嘧啶‑2,4,6(1H,3H,5H)‑三酮及副产物二环己基脲;加入丙二酸和醋酐,或者加入丙二酸和乙酰氯将二环己基脲转化为中间体。中间体与氯甲酸酯在碱性条件下生成1,3‑二环己基‑2,4,6‑三氧六氢嘧啶‑5‑羧酸酯,再与甘氨酸经酯氨解反应得到达普司他。本发明通过“一锅法”反应完成副产物的转化,避免了固废的处理;并且以廉价的氯甲酸酯为原料,降低了成本;
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN117886762A
(43)申请公布日2024.04.16
(21)申请号202310399900.7
(22)申请日2023.04.14
(71)申请人上海工程技术大学
地址2016
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