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ACE抑制剂在心血管病应用;ACEI同时作用于RAS和KKS系统
发挥双系统保护作用;ACEI可依据其与ACE分子表面锌原子相结合活性基因而分成巯基类、羧基类和膦酸基三类。;各种ACEI吸收率改变很大(25%~75%),口服后血药浓度达峰值时间为1~10小时,大多数ACEI及其代谢产物主要经肾排泄,故肾功效异常时(肌酐去除率≤30ml/min)需要调小剂量,而福辛普利、贝那普利等主要由肝排泄,在肾脏中排泄仅为一小部分,故普通无须调整剂量。;各种ACE制剂作用机制相同,故在总体上可能有类效应。
ACEI作用有:1、降低总体外围血管阻力,促进尿钠排泄。对心率无显著影响,对正常人群心排出量和肺毛细血管楔压几乎没有影响,能逆转高血压患者心脏肥厚。在慢性心力衰竭中,可降低左心室充盈容量和压力,并增加心排出量。
;2、长久应用ACEI时,除了血管担心素Ⅱ(AngⅡ)、醛固酮、肾上腺素、去甲肾上腺素和垂体后叶素水平下降外,还也能增加缓激肽,可使其扩张血管、抗血栓作用更长久。
3、抗增生作用,能减轻心肌梗死后心室重构、对肥厚心脏,ACEI能够减轻肥厚程度,并改进舒张功效。
4、对肾脏作用,主要扩张肾小球出球小动脉,使肾小球滤过率保持不变或者轻度下降,ACEI可预防糖尿病患者微量白蛋白尿进展成为大量蛋白尿,并延缓肾功效损害进展,对其它肾病患者也有类似作用。
;不良反应:
1、咳嗽常见,发生率5~10%,多为干咳,通常发于用药1周至数月之内,非剂量依赖性,停药后1周消失。
2、低血压。
3、高钾血症。;4、急性肾功效衰竭,部分ACEI可在用药初2个月引发肾功效损害加重,值得注意。
5、蛋白尿,ACEI可改进肾小球内高压、高灌注和高滤过,可降低蛋白尿,但有报导ACEI也可引发蛋白尿。
6、血管内水肿,罕见,但有致命危险,从轻度胃肠功效紊乱(恶心、呕吐、腹泻、肠绞痛)到发生喉水肿、呼吸困难及死亡,多发生在治疗第1个月内,停用ACEI后几个小时内消失。
7、胎儿畸形,妊娠中晚期服用ACEI可引发胎儿畸形,包含羊水过少、肺发育不良、胎儿生长延缓、肾脏发育障碍等,同时也有报导,妊娠初3个月服用也可引发胎儿畸形。
;内容;?是第一类证实能降低心衰死亡率药品
?是心衰治疗基石Cornerstone
(E.BraunwaldM.Bristow1991,)
?是从阶段A【前心衰(pre-HF)阶段】~D
每一阶段都推荐应用药品;EffectofACEInhibitorsonMortalityReductioninPatientsWithLVDorHeartFailure;ACEI用于心力衰竭患者提议;ACC/AHA成人慢性心衰治疗指南
神经内分泌抑制剂;起始剂量目标剂量
卡托普利6.25mg,tid50mg,tid
依那普利2.5mg,bid10~20mg,bid
福辛普利5~10mg/d40mg/d
赖诺普利2.5~5mg/d30~35mg/d
培多普利2mg/d4~8mg/d
喹那普利5mgbid20mgbid
雷米普利2.5mg/d5mgbid或10mg/d
群多普利1mg/d4mg/d;内容;急性心肌梗死
CONSENSUS2
GISSI3
ISIS4
SMILE;ACEI用于STEMI:早期干预试验;All-CauseMortality;ACEI用于AMI患者提议;ACEI用于NSTEMI患者提议;ESC稳定性心绞痛指南;ACE抑制剂在心血管病的应用;ACEI用于慢性冠心病和其它动脉粥样硬化性
血管疾病患者提议;内容;高血压;ACE抑制剂:囊括全部六项强适应证;ACEI用于高血压患者提议;;内容;ACE抑制剂在心血管病的应用;New-onsetdiabetesmellitus;HOPE-TOO:Ad
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