一种盐酸黄连素纳米乳制剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN1887270A

(43)申请公布日2007.01.03

(21)申请号CN200610104418.2

(22)申请日2006.07.31

(71)申请人西北农林科技大学

地址712100陕西省西安市杨凌示范区邰城路3号西北农林科技大学动科学院

(72)发明人欧阳五庆孙红武

(74)专利代理机构西安西达专利代理有限责任公司

代理人李文义

(51)Int.CI

A61K9/107

A61K31/4375

A61K47/34

A61P1/00

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

一种盐酸黄连素纳米乳制剂及其制

备方法

(57)摘要

本发明公开了一种盐酸黄连素纳米

乳制剂，该制剂是由0.1％－2％的盐酸黄

连素、20％－40％的表面活性剂、10％－

20％的助表面活性剂、1％－10％的溶剂、

5％－30％的油相，1％－5％的甜味剂，

27.5％－70％的蒸馏水组成。该纳米乳制

剂提高了盐酸黄连素的溶解度，克服其在

体内的生物利用度极低的缺点，降低其毒

副作用，而且制备方法简单，生产成本

低。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.一种盐酸黄连素纳米乳制剂，该制剂是由0.1％-2％的盐酸黄连素、1％-10％的溶

剂、20％-40％的表面活性剂、10％-20％的助表面活性剂、5％-30％的油相、1％-5％

的甜味剂、27.5％-70％的蒸馏水组成；

所述的表面活性剂是吐温-60、甘油三酯、吐温-80、聚氧乙烯氢花蓖麻油中任一种；

所述的助表面活性剂是司盘-80和司盘60中的任一种；

所述的油为食用大豆油、药用液体石蜡、食用色拉油、蓖麻油、肉豆蔻酸异丙酯、

油酸乙酯中的任一种；

所述的溶剂是无水乙醇、正丁醇、甘油、1，3-丁二醇中的任一种；

所述的甜味剂是蔗糖或甘露醇。

2.制备权利要求1所述的盐酸黄连素纳米乳制剂的制备方法，其特征在于：包括以

下步骤：

1)按配方称取盐酸黄连素、溶剂、表面活性剂、助表面活性剂、油相、甜味剂、蒸

馏水备用；

2)将所述量的表面活性剂与盐酸黄连素混匀，并在转速为100～300r/m恒温磁力搅

拌器搅拌，温度在60～80℃下先让盐酸黄连素部分溶解；

3)再加入所述量的助表面活性剂和溶剂让盐酸黄连素完全溶解，得到澄清的溶液；

4)再加入所述量的油相，80℃恒温水浴，并在转速为100～300r/m恒温磁力搅拌器

搅拌，在加入蒸馏水，得到澄清的溶液；

5)最后再加入所述量的甜味剂和蒸馏水，混匀，得到澄清透明的溶液，即得本发明

产品。

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种治疗消化系统、心血管系统及多种肿瘤疾病的药物

——盐酸黄连素的新剂型，具体涉及一种盐酸黄连素纳米乳药物及其制备方法。

背景技术

黄连素(俗称为小檗碱Berberine)是从毛蓖科黄连等植物根茎中提取的一种季胺类异

喹啉生物碱。它在我国作为消化系统疾病已经有三千多年的历史，主要治疗肠道炎

症。现代研究证实，黄连素可以广泛应用于各种心血管系统，同时还对多种肿瘤有

极好的疗效。由于黄连素的在水中不溶解，国内外市场上主要制剂是黄连素各种片

剂和胶囊。这些传统制剂，由于肝脏对药物的首过效应，在水中溶解度低等原因，

口服的生物利用度较低(一般在10％左右)，病人用药次数频繁，耐受性差。

发明内容

本发明的目的就是克服现有技术中的缺陷与不足，提出一种盐酸黄连素纳米乳制剂，

该纳米乳制剂提高了盐酸黄连素的溶解度，克服其在体内的生物利用度极低的缺点，

降低其毒副作用。

实现上述发明目的技术方案是一种盐酸黄连素纳米乳制剂，包括以下组分：0.1％-

2％的盐酸黄连