喹啉二酮衍生物及其在制备抗菌药物中的应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN1887884A

(43)申请公布日2007.01.03

(21)申请号CN200610036484.0

(22)申请日2006.07.14

(71)申请人中山大学

地址510275广东省广州市新港西路135号

(72)发明人古练权黄志纾刘忠张竹林鲍雅丹安林坤黄世亮

(74)专利代理机构

代理人

(51)Int.CI

C07D471/14

A61K31/4375

A61K9/00

A61P31/04

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

喹啉二酮衍生物及其在制备抗菌药

物中的应用

(57)摘要

本发明涉及一类喹啉二酮衍生物及

其在制备抗菌药物，特别是抗耐甲氧西林

金葡萄菌(MRSA)的药物中的应用。实验证

明，本发明的喹啉二酮衍生物对革兰氏阳

性菌，特别是抗耐甲氧西林金葡萄菌

(MRSA)具有很强的抑制作用，可用于制备

有效的抗菌药物。所述的喹啉二酮衍生物

的化学结构式如式I所示，式中R

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.如式I所示的喹啉二酮衍生物：

式I

式I中Rsub1/sub所代表的基团为：-H，Csub1/sub-Csub4/sub的烷基、

苯基、邻甲苯基或对甲苯基；Rsub2/sub所代表的基团为：-Cl，-F，-OH，-

NHsub2/sub，-COOH或Csub1/sub-Csub4/sub的烷基；

Rsub3/sub所代表的基团为：-Cl，-F，-OH，-NHsub2/sub，-COOH或

Csub1/sub-Csub4/sub的烷基。

2.权利要求1所述的喹啉二酮衍生物作为制备抗菌药物的应用。

3.按照权利要求2所述的应用，其特征是所述的抗菌药物是抗革兰氏阳性菌的药物。

4.按照权利要求2所述的应用，其特征是所述的抗菌药物是抗耐甲氧西林金葡萄菌

的药物。

5.一种用于抗菌的药物，其特征是该药物含有权利要求1所述的喹啉二酮衍生物以

及药学上可接受的辅助剂。

6.按照权利要求5所述的药物，其特征是该药物为注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬

浮剂或乳剂。

说明书

技术领域

本发明涉及一类喹啉二酮衍生物及其在制备抗菌药物中的用途。该药物对革兰氏阳

性菌，特别是对耐甲氧西林金葡萄菌(MRSA)有很强的抑制作用。

背景技术

抗菌类药物是目前最常用的一类治疗细菌性感染的药物。多年来随着抗生素在全球

的普及和应用，以及存在严重的不合理滥用情况，无论是革兰氏阳性细菌或阴性细

菌均已出现多种耐药菌株。其中革兰氏阳性菌的耐药问题尤为严重，世界范围内出

现的耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(methicillin-resistantStaphylococcusaureus，

MRSA)和表皮葡萄球菌(methicillin-resistantStaphylococcusepidermdis，MRSE)，耐

青霉素的肺炎链球菌(penicillin-resistantStreptococcuspneunoniae，PRSP)及耐万古

霉素的肠球菌(vancomycin-resistantEnterococci，VRE)等，是当前临床中存在的严

重问题。目前对这些耐药细菌引起的感染，还缺乏有效的治疗药物。迫切需要发展

无交叉耐药性和更有效的新结构抗菌药。目前，能对抗耐药菌株的新型药物，如链

阳性菌素、达托霉素和噁唑烷酮类等一系列药物正在研制和开发之中。

发明内容

本发明的目的是提供一类新的喹啉二酮衍生物，以及该类化合物在制备抗革兰氏阳

性菌药物，特别是抗耐甲氧西林金葡萄菌(MRSA)的药物中