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药理学;
药理学总论;绪论;药理学任务与内容;;二.药理学基本任务
1.说明药品作用规律与其机制,
2.指导临床合理用药、发挥药品最正确疗效、降低或防止不良反应提供理论依据
3.研究开发新药,发觉现有药品新用途
4.为其它医学学科研究探索提供主要科学依据和研究方法;三.药理学研究内容
研究药品和机体(病原体)相互作用及其规律;药理学发展简史;
;;药品效应动力学;第一节药品作用基本规律;二.药品作用分类
1.局部作用与全身作用(范围)
局部作用:吸收入血前在用药部位产生作用
全身作用:吸收进入血液循环后分布到机体相
关部位发挥作用
2.直接作用和间接作用(方式)
直接作用:原发作用
间接作用:继发作用,由直接作用引发
3.对因治疗和对症治疗(目标)
;二药品作用选择性;1.治疗作用:符适用药目标,能到达防治疾病作用
①对因治疗:治本:消除致病原因(抗菌药)
②对症治疗:治标:改进疾病症状(发烧治疗)
2.不良反应:不符适用药目标,造成患者痛苦反应
①副作用:治疗剂量发生与治疗目标无关反应
②毒性反应:剂量过大或用药时间过久积蓄过多(三致)
;③后遗效应:停药后血药浓度降至阈浓度以下时
残余药理效应
④撤药反应:突然停药病情加剧,又叫反跳
⑤变态反应:过敏反应(接触致敏原)
⑥特异质反应:特异质患者对一些药品反应
⑦三致反应:致畸、致癌、致突变
⑧继发反应:药品治疗作用所引发不良后果;剂量与效应(量效关系)一定范围内
1.量反应:药理效应或强度高低或多少,可用数
字或量分级表示:血压,血糖等
无效量
最小有效量
极量
最小中毒量
最小致死量;2.质反应:药理效应只用有没有、阴性或阳性表示:死亡等
①半数有效量ED50:
A量反应,最大效应二分之一时剂量
B质反应,半数阳性反应时剂量
②半数致死量LD50:质反应,半数死亡时剂量
③治疗指数(TI)=LD50/ED50
④安全范围=ED95与LD5之间距离
⑤效能:最大效应
⑥效价强度:性质相同药品之间作用比较;第二节药品剂量与效应关系;第二节药品剂量与效应关系;第三节药品作用机制;二.药品作用受体理论
1.受体概念
①受体:存在于细胞膜上或细胞内大分子物质,
能特异性与药品或体内生物物质暂时结合
识别、传递信息、产生生物效应
②配体与药品
配体:能与受体特异性结合物质(内源性和外源性)
受点:受体上能准确识别并特异性与配体结合
特定部位,也即配体结合位点。;③作用于受体药品,效应取决于药品与受体亲和力和药品内在活性
A.激动药:亲和力高,内在活性高。与受体结合并激动受体而产生效应。
B.部分激动药:较强亲和力,内在活性低,微弱效应力药品
C.拮抗药:阻断药,亲和力高,无内在活性,无效应力
;药品作用机制;3.受体特征
①饱和性:数量有限
②特异性:有选择性
③可逆性:可被置换
④高灵敏度:低浓度可产生高效应
⑤多样性;4.受体调整
①定义:指受体在与配体作用过程中,在各种
生理、病理及药理原因影响下,其
数量、亲和力和效应力发生改变
②向上调整与向下调整
激动剂向下调整,拮抗剂向上调整
;第三章
药品代谢动力学;一.药品跨膜转运方式;1.被动转运
药品由高浓度一侧向低浓度一侧转运
①简单扩散,多数药品转运方式
分子量小(200以下)、脂溶性大,极性小(非
离子型)药品较易经过,离子型难以经过。
②易化扩散,药品经过细胞膜上载体转运
依靠载体有竞争性和特异性
③滤过,直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药品
借助膜两侧流动静压和渗透压差经过膜孔;●;药品解离度对被动转运影响:
惯用药品多为弱酸性或弱碱性化合物,它们在水溶液中仅部分解离,其解离度大小取决于溶液pH值,药品解离特征以pKa表示。
pKa:即药品在50%解离时溶液pH值。各药品p
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