药理学讲解专题知识.pptx

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药理学;

药理学总论;绪论;药理学任务与内容;;二.药理学基本任务

1.说明药品作用规律与其机制,

2.指导临床合理用药、发挥药品最正确疗效、降低或防止不良反应提供理论依据

3.研究开发新药,发觉现有药品新用途

4.为其它医学学科研究探索提供主要科学依据和研究方法;三.药理学研究内容

研究药品和机体(病原体)相互作用及其规律;药理学发展简史;

;;药品效应动力学;第一节药品作用基本规律;二.药品作用分类

1.局部作用与全身作用(范围)

局部作用:吸收入血前在用药部位产生作用

全身作用:吸收进入血液循环后分布到机体相

关部位发挥作用

2.直接作用和间接作用(方式)

直接作用:原发作用

间接作用:继发作用,由直接作用引发

3.对因治疗和对症治疗(目标)

;二药品作用选择性;1.治疗作用:符适用药目标,能到达防治疾病作用

①对因治疗:治本:消除致病原因(抗菌药)

②对症治疗:治标:改进疾病症状(发烧治疗)

2.不良反应:不符适用药目标,造成患者痛苦反应

①副作用:治疗剂量发生与治疗目标无关反应

②毒性反应:剂量过大或用药时间过久积蓄过多(三致)

;③后遗效应:停药后血药浓度降至阈浓度以下时

残余药理效应

④撤药反应:突然停药病情加剧,又叫反跳

⑤变态反应:过敏反应(接触致敏原)

⑥特异质反应:特异质患者对一些药品反应

⑦三致反应:致畸、致癌、致突变

⑧继发反应:药品治疗作用所引发不良后果;剂量与效应(量效关系)一定范围内

1.量反应:药理效应或强度高低或多少,可用数

字或量分级表示:血压,血糖等

无效量

最小有效量

极量

最小中毒量

最小致死量;2.质反应:药理效应只用有没有、阴性或阳性表示:死亡等

①半数有效量ED50:

A量反应,最大效应二分之一时剂量

B质反应,半数阳性反应时剂量

②半数致死量LD50:质反应,半数死亡时剂量

③治疗指数(TI)=LD50/ED50

④安全范围=ED95与LD5之间距离

⑤效能:最大效应

⑥效价强度:性质相同药品之间作用比较;第二节药品剂量与效应关系;第二节药品剂量与效应关系;第三节药品作用机制;二.药品作用受体理论

1.受体概念

①受体:存在于细胞膜上或细胞内大分子物质,

能特异性与药品或体内生物物质暂时结合

识别、传递信息、产生生物效应

②配体与药品

配体:能与受体特异性结合物质(内源性和外源性)

受点:受体上能准确识别并特异性与配体结合

特定部位,也即配体结合位点。;③作用于受体药品,效应取决于药品与受体亲和力和药品内在活性

A.激动药:亲和力高,内在活性高。与受体结合并激动受体而产生效应。

B.部分激动药:较强亲和力,内在活性低,微弱效应力药品

C.拮抗药:阻断药,亲和力高,无内在活性,无效应力

;药品作用机制;3.受体特征

①饱和性:数量有限

②特异性:有选择性

③可逆性:可被置换

④高灵敏度:低浓度可产生高效应

⑤多样性;4.受体调整

①定义:指受体在与配体作用过程中,在各种

生理、病理及药理原因影响下,其

数量、亲和力和效应力发生改变

②向上调整与向下调整

激动剂向下调整,拮抗剂向上调整

;第三章

药品代谢动力学;一.药品跨膜转运方式;1.被动转运

药品由高浓度一侧向低浓度一侧转运

①简单扩散,多数药品转运方式

分子量小(200以下)、脂溶性大,极性小(非

离子型)药品较易经过,离子型难以经过。

②易化扩散,药品经过细胞膜上载体转运

依靠载体有竞争性和特异性

③滤过,直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药品

借助膜两侧流动静压和渗透压差经过膜孔;●;药品解离度对被动转运影响:

惯用药品多为弱酸性或弱碱性化合物,它们在水溶液中仅部分解离,其解离度大小取决于溶液pH值,药品解离特征以pKa表示。

pKa:即药品在50%解离时溶液pH值。各药品p

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