选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的临床药理.pptx

选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)临床药理选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的临床药理1/40

产品背景抗抑郁药类别单胺氧化酶（MAO）抑制剂1959-苯乙肼1959-异唑肼1960-超苯环丙胺三环类(TCA)1961-阿米替林1967-氯丙米嗪1969-多虑平四环类1973-马普替林1975-米安色林其它1972-三唑酮1974-维罗噻嗪1985-toloxatone选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)1983-氟伏沙明(兰释)1986-氟西汀(百优解)1989-西酞普兰(喜普妙)1990-舍曲林(左洛复)1991-帕罗西汀（赛乐特，SEROXAT）SNRI类药其它选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的临床药理2/40

赛乐特?Seroxat?/Paxil?:LaunchedinUSA(1991),inChina(1996) 1991年在美国上市，1996年在中国上市Achieved1.55bn/$2.36bnworldwideinRMB92.4bninChinain 年全球销售额：1.55bn/$2.36bn中国销售额92.4mn人民币选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的临床药理3/40

选择性五羟色胺再摄取抑制剂（SSRI):赛乐特（帕罗西汀）百忧解（氟西汀）兰释（氟伏草胺）左洛复（舍曲林）喜普妙（西酞普兰） 选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的临床药理4/40

产品背景作用机理药学特征注意事项临床应用产品优势产品优势选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的临床药理5/40

帕罗西汀(Seroxat?/Paxil?/Aropax?)结构独特，不一样于传统三环类抗抑郁药选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的临床药理6/40

作用机理ABCDEFA：5-HT合成B：5-HT释放C：5-HT吸收D：5-HT能神经冲动传导E：5-HT再摄取F：5-HT代谢赛乐特经过抑制中枢神经系统突触前神经元对5-HT再摄取而调整突触间隙5-HT有效浓度。SelectiveSerotoninReuptakeInhibitors(SSRIs)选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的临床药理7/40

药效学特征强结协力+高选择性 (Thomasetal1987;Tulloch1993)选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的临床药理8/40

药效学特征临床意义药效学特征临床意义与???和??肾上腺素能受体亲和力低与多巴胺受体亲和力低与胆碱能受体亲和力低对心血管系统影响小心动过速、心悸、体位性低血压、头晕等无锥体外系副反应震颤、共济失调等无镇静样副反应，对患者认知和精神运动性活动无损害低血压、镇静、头晕、体重增加等抗胆碱能方面副反应极少口干、视物含糊、心动过速、便秘、尿储留等与组胺受体亲和力低选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的临床药理9/40

药代学特征吸收分布代谢排泄选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的临床药理10/40

SSRI类药品药代动力学特征BoyerFeighner(1991)

MilneGoa(1991)SSRI

帕罗西汀舍曲林氟西汀西酞普兰半衰期二十四小时25小时1-3天33小时

活性

无有有有

半衰期

-66小时7-15天不详

活性与原形比较-1/8相当1/2-4抑制

P4502D6是是是是代谢产物选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的临床药理11/40

小结口服后2-10小时达峰值血药浓度连续服药4-14天后达稳态血药浓度体内分布完全血浆蛋白结合率约95%在肝内被代谢为无活性代谢产物半衰期为24小时Kayeetal(1989)选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的临床药理12/40

抑郁症状与/或焦虑症状当前在我国含有抑郁症状与/或焦虑症状患者均在上升，但90％病人不能得到正确诊治。选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的临床药理13/40

帕罗西汀适应症抑郁症强迫症惊慌发作社交焦虑症GADPTSD选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的临床药理14/40

赛乐特治疗抑郁症DunnerandDunbar1992选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的临床药理15/40

帕罗西汀与阿米替林比较BignaminiandRapisarda1992选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的临床药理16/40

帕罗西汀治疗老年抑郁症Dunbar1995选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的临床药理17/40

帕罗西汀治疗严重抑郁症Stuppaecketal1994;Geretseggeretal1995选择性五羟色