药物和化学专业知识讲座.pptxVIP

;1常见化学药品;二战时惯用药品是磺胺药、阿斯匹林、抗菌素、血浆及其代用具、麻醉剂和鸦片衍生物、毛地黄、抗毒素和疫苗、激素、维生素和肝浸膏等。

今天有了更多药用化学品，使用最广泛依然是退热、解痛和消炎等药品。;1.1解酸药;表1一些解酸药及其作用机制;1.2镇痛药;鸦片又叫大烟、烟土。鸦片中含有大约20种生物碱，其中大约10%是吗啡，它是鸦片中起作用主要成份。吗啡及其衍生物含有镇痛、镇咳和止泻作用，在美国南北战争和一战中，吗啡挽救了成千上万人生命。;吗啡有两种主要衍生物。一个是可待因，即吗啡甲基醚，它止痛效力和吗啡差不多，但不像吗啡那样轻易上瘾。另一个是海洛因，即吗啡二乙酸酯。海洛因远比吗啡更轻易成瘾。所以吗啡及其衍生物未能取得医疗上广泛应用。;吗啡最有效替换物之一是度冷丁，商业名称叫地美露。度冷丁不像吗啡那样轻易使人上瘾，但过量使用仍有较强成瘾性。另外两种效力较强止痛药是镇痛新和达尔芬。镇痛新有微弱成瘾性，而达尔芬过分滥用则有致死危险。;局部止痛药，即局部麻醉剂，包含可卡因，阿米洛卡因和奴佛卡因等。1860年，尼曼从古柯树叶中成功分离出纯可卡因结晶。可卡因作为局部麻醉药，很快取得了广泛应用。但其毒性和成瘾性报道也随之

增多，人们不得不寻找毒性

低和无成瘾性麻醉药。;;阿司匹林（乙酰水杨酸）不但是止痛药，而且也是退热剂。服用阿司匹林最大危险是当还未溶解药片附在胃壁上时，阿司匹林分子在穿越粘膜脂肪层时，会伤害细胞引发胃出血。对于服用阿司匹林有问题疼痛患者，扑热息痛(乙酰胺基苯酚)是较理想替换物。;1.3抗生素类药品;1632年一个名叫金鸡纳皮药品从秘鲁输入欧洲，用于治疗疟疾。1844年P.J.Pelletier和J.B.Caventon从金鸡纳皮中分离出抗疟疾活性成份生物碱奎宁。

1877年，L.Pasteur和J.F.Joubert观察到两种不一样微生物在同一培养基上，生长情况各不相同，会出现其中一个微生物损害另一个微生物现象。;1928年A.Fleming观察到在琼脂皿上时，污染霉菌代谢产物点青霉抑制葡萄球菌繁殖，该代谢产物以后被定名为青霉素(Penicillium)。青霉素类分子经过阻扰细胞壁上形成交联键，而起到杀死细菌作用。;青霉素在医治肺炎、淋病、梅毒、脑膜炎、气性坏疽、创伤感染以及其它传染病方面尤其有效。

青霉素发觉和临床使用标志着抗生素时代开始。青霉素与雷达、原子弹并列为第二次世界大战中三大创造。至今青霉素类抗生素已经有了很大发展。;药物和化学专业知识讲座;;头孢菌素类特点是：

①广谱；

②对酸及各种细菌产生?-内酰胺酶，比青霉素类稳定；

③过敏发生率较低；

④毒性较小。

从发觉头孢菌素C以来，已发展了好几代头孢菌素类药品。;表2部分头孢菌素抗生素分子;O;临床惯用抗生素有广谱抗生素和窄谱抗生素之分。所谓谱就是范围大小。引发人体感染病原微生物种类繁多，抗生素只针对个别细菌产生杀菌或抑制作用。针正确细菌比较少抗生素就叫窄谱抗生素。针正确细菌越多，它谱就越广。;使用抗生素标准是有放矢，尽可能选取针对性强窄谱药品，只有在对引发感染病原微生物不太明确情况下才选取广谱抗生素。不过一旦明确了致病微生物以后，就应该使用窄谱抗生素进行更换。;滥用抗生素危害;现在，世界各国30-80%住院病人接收过最少一个抗生素治疗，无数致命性感染取得了治愈。但人们反抗生素过分依赖、滥用抗生素，使一些病原菌逐步产生了耐药性，使原特效抗生素失去了效力，致使极端顽固抗药菌种不停涌现，耐药菌毒力也越来越强，难治疗感染也越来越多。;早在1909年化疗时代开始时，P.Ehrlich就发觉了细菌耐药现象。当细菌长久接触某抗菌素后，其代谢路径可能被调整或更改，从而对药品不再敏感。抗生素普通经过抑制细菌新陈代谢中某一过程，来到达抑菌目标，对成熟细胞无能为力。细菌产生耐药性后，还可能会产生某种酶使抗生素失活。

;上世纪五六十年代，青霉素一次剂量是2万-4万单位，而现在需要用几十万、几百万单位。

环丙沙星20年前在临床上应用时，副作用小、疗效好，但现在对60％以上病人失去作用。;1996年2月，英国医生为两位手术后男子注射万古霉素以防感染，却发觉万古霉素被一个由普通肠道球菌变异新型细菌“吃掉”。

这是因为抗生素滥用使细菌适应性越来越强，最终造成靠抗生素为生“超级细菌”问世。;另外，滥用抗生素也会带来其它不良后果，如过敏反应和毒副作用等。注射青霉素可造成呼吸困难、喉头水肿，可能