一种高生物利用度非布司他口服固体制剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN101474175A

(43)申请公布日2009.07.08

(21)申请号CN200910103096.3

(22)申请日2009.01.20

(71)申请人重庆医药工业研究院有限责任公司

地址400061重庆市南岸区涂山路565号

(72)发明人王立张涛林宁石瑞娜欧云国牟才华邓杰

(74)专利代理机构

代理人

(51)Int.CI

A61K31/426

A61K9/20

A61K9/00

A61P19/06

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

一种高生物利用度非布司他口服固

体制剂及其制备方法

(57)摘要

本发明涉及到一种高生物利用度非

布司他口服固体制剂及其制备方法，其特

征在于包含：a)非布司他为C、H、I或J

晶型；b)非布司他晶型的平均粒径在3.5～

10μm，优选为3.5～7μm。优选的口服固体

制剂为片剂，该片剂制备工艺简单，成本

低，相对生物利用度较高，可以用于治疗

与尿酸过高有关的疾病，如痛风，用于降

低血中的尿酸。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.一种高生物利用度的口服固体制剂，含有非布司他和药用辅料，其特征在于：非

布司他的平均粒径为3.5～10μm。

2.根据权利要求1所述的口服固体制剂，非布司他的平均粒径为3.5～7μm。

Claim3.根据权利要求1或2所述的口服固体制剂，非布司他为晶型或无定型形

式。

4.根据权利要求3所述的口服固体制剂，非布司他的晶型形式为C、H、I、J晶型

或它们的任意混合晶型。

5.根据权利要求4所述的口服固体制剂，非布司他的晶型形式为H晶型。

6.根据权利要求2所述的口服固体制剂，非布司他的晶型形式为A晶与C晶的混合

晶型。

Claim7.根据权利要求5或6所述的口服固体制剂，其在溶出介质为0.5％十二烷

基硫酸钠水溶液中的体外溶出度在30分钟内至少为90％。

8.根据权利要求1所述的口服固体制剂，药用辅料包括填充剂、黏合剂、崩解剂或

润滑剂。

9.根据权利要求8所述的口服固体制剂，填充剂为微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉、

甘露醇、淀粉、山梨醇或者它们的任意混合物。

10.根据权利要求9所述的口服固体制剂，填充剂为乳糖、微晶纤维素。

11.根据权利要求8所述的口服固体制剂，崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、低取代

羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮或者它们的任意混合物。

12.根据权利要求11所述的口服固体制剂，崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。

13.根据权利要求8所述的口服固体制剂，黏合剂为聚维酮、淀粉浆、羟丙甲基纤

维素、羟丙基纤维素或它们的任意混合物。

14.根据权利要求13所述的口服固体制剂，黏合剂为羟丙甲基纤维素。

15.根据权利要求1所述的口服固体制剂，其固体制剂的形式为片剂。

16.根据权利要求1所述的口服固体制剂，非布司他的含量为40～400mg。

17.根据权利要求16所述的口服固体制剂，非布司他的含量为40～120mg。

18.一种制备根据权利要求1所述的口服固体制剂的方法，其特征在于该方法包括

以下过程：

a)将非布司他微粉化，获得平均粒径为3.5～10μm的微粒；

b)制备一定浓度的黏合剂溶液；

c)将非布司他与填充剂、崩解剂混合均匀；

d)将适量的黏合剂加入混合均匀的主药与赋形剂的粉末中，制粒，在一定温度下干

燥至水分符合要求；

e)过筛整粒，加入崩解剂、润滑剂，测定颗粒的含量，采用适宜的冲模压片，得非

布司他片成品。

19、一种测定权利要求1所述的口服固体制剂的体外溶出度的方法，其特征在于：

溶出介质为0.5％十二烷基硫