液体药剂医学知识讲座.pptx

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精品课程配套电子教案目录;知识目标

掌握表面活性剂概念、种类、结构特征和应用

掌握溶液剂、乳剂、混悬剂特点、分类和制备方法,惯用溶剂、惯用附加剂类型及选取标准

了解高分子溶液和溶胶剂制备方法

了解合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂概念和应用

能力目标

能正确选取和使用表面活性剂、溶剂和附加剂

会计算表面活性剂HLB值和溶液浓度换算,液体制剂浓度表示法

能正确制备液体制剂并能进行质量检验

能分析经典处方并能处理生产中碰到问题;第三章液体药剂;增溶、乳化、润湿、杀菌、去污、起泡和消泡等;图1荷叶上水珠表面张力作用现象;第三章液体药剂;(1)在溶液中正吸附。;二、表面活性剂分类;1.阴离子表面活性剂;2.阳离子表面活性剂;脂肪酸甘油酯

脂肪酸山梨坦(司盘、Span)

聚山梨酯(吐温、Tween)

聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽、Myrij)

聚氧乙烯脂肪醇醚(苄泽、Brij)

聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆、Poloxamer)

商品名为普流罗尼克(Pluronic);表面活性剂基本性质;表面活性剂基本性质

1.胶束形成与结构

胶束:在溶液内部多个表面活性剂分子亲油基团相互吸引,缔合在一起,形成亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围集合体,称胶束。;第三章液体药剂;;混合后表面活性剂HLB值可按下式进行计算:;3.表面活性剂生物学性质

对药品吸收影响。可能增加或降低吸收。

与蛋白质相互作用。蛋白质在酸性条件下可与阴离子表面活性剂发生电性结合;在碱性条件下可与阳离子表面活性剂起反应。另外,离子型表面活性剂还可能使蛋白质变性失活。

毒性。普通阳离子型>阴离子型>非离子型。吐温类溶血作用小。

刺激性。长久或高浓度使用可能出现皮肤黏膜损害。;第三章液体药剂;第三章液体药剂;1.表面活性剂增溶作用

Krafft点:

温度↑→离子表面活性剂溶解度↑

增溶质在胶束中浓度↑

当升高到某一温度时,表面活性剂溶解度急剧增大,这一温度称为Krafft点。;昙点:对于一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂,当温度升高到一定程度时,聚氧乙烯链与??之间氢键断裂,致使其在水中溶解度急剧下降并析出,溶液由清变浊,这一现象称为起昙,此温度称为昙点。当温度降低到昙点以下时,溶液恢复澄明。;起泡剂指可产生泡沫

表面活性剂,普通

含有较强亲水性和较

高HLB值,在溶液中可

降低溶液表面张力

而使泡沫稳定。;3.去污剂

去污剂或洗涤剂是指用于除去污垢表面活性剂,HLB值普通为13~16。惯用有油酸钠和其它脂肪酸钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或烷基磺酸钠等阴离子性表面活性剂。

去污机理:包含对污物表面润湿、分散、乳化或增溶、起泡等各种过程。;4.消毒剂和杀菌剂

大部分阳离子表面活性剂和两性离子表面活性剂都可用作消毒剂,少数阴离子表面活性剂也有类似作用,如甲酚皂、甲酚磺酸钠等。;第二节液体药剂组成;(一)按分散系统分类

均相液体药剂

非均相液体药剂;按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。;第三章液体药剂;第三章液体药剂;防腐剂;矫味剂

1.甜味剂

2.芳香剂

3.胶浆剂

4.泡腾剂

;第三章液体药剂;溶液型液体药剂是指小分子药品以分子或离子(直径在1nm以下)状态分散在溶剂中所形成均匀分散液体药剂。包含溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、酊剂等。

特点:药品分散度大,易吸收;稳定性差,尤其是一些药品水溶液;多采取溶解法制备等。;在一定温度下单位时间内溶出溶质量。主要取决

于溶剂与溶质分子之间引力以及溶质分子在溶剂中

扩散速度。;第三章液体药剂;温度。温度升高,药品溶解度增大,同时药品分子扩散速度亦增加,从而提升溶解速度。

搅拌。适当搅拌能够提升扩散速率,从而加速药品溶解。

粒子大小。固体药品粒子愈细,比表面积愈大,其表面形成饱和溶液速率愈大。故溶解速度慢药品应先粉碎,再溶解。;浓溶液稀释法

依据稀释前后溶液中所含溶质量不变,稀释公式应为:C1V1=C2V2;第三章液体药剂;第三章液体药剂;第三章液体药剂;第三章液体药剂;溶液剂系药品溶解于溶剂中所形成澄明液体制剂,可内服也可外用。;溶液剂制法

溶液剂制备方法有三种,包含溶解法、稀释法和化学反应法。;取总量1/2~3/4溶剂加入药品搅拌溶解;

小量药品或附加剂或溶解度小药品应先溶解;

难溶性药品采取适当方法增加溶解度,溶解迟缓

药品采取粉碎、搅拌或加热等

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