抗心绞痛药(医本)课件.pptVIP

Chapter28抗心绞痛药DrugsUsedforAnginaPectoris1

InstructionalObjectives1.列举抗心绞痛药物分类及代表药。2.简述硝酸甘油、?-R阻断药及钙拮抗药抗心绞痛作用。3.分析硝酸酯类与?-R阻断药合用治疗4.心绞痛是否合理。2

§1Introduction(概述)心绞痛（anginapectoris）是因冠脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征，临床表现为胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放射。3

【心绞痛分类】稳定型心绞痛Stableanginapectoris冠脉粥样硬化，激动或劳累时发作。不稳定型心绞痛Unstableanginapectoris冠脉粥样硬化，血栓，疼痛更强，持续时间更长，可发展为急性心梗或猝死。变异型心绞痛Variantanginapectoris冠脉痉挛所致，夜间或休息时发作。4

【发病机理】心肌需氧与供氧失平衡Animbalanceinthemyocardialoxygensupply-requirement5

决定心肌耗氧量因素室壁张力Ventricularwalltension心率HR心室收缩力Ventricularcontractility射血时间Ejectiontime三项乘积＝收缩压×心率×左心室射血时间二项乘积＝收缩压×心率6

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供氧供氧需氧NormalAngina耗氧HR↑冠脉硬化痉挛栓塞收缩力↑心室容积↑射血时间↑8

Anginaiscausedbynarrowingofthecoronaryarteries9

恢复心肌氧的供需平衡治疗原则：心率冠脉血流量耗氧〓供氧侧枝循环心舒张时间心肌收缩力室壁张力心脏负荷10

【Classificationofantianginaldrugs】抗心绞痛药物分类1.硝酸酯类Organicnitrates2.?-Rblockers3.钙拮抗剂Calciumchannelblockers4.Others11

§2硝酸酯类Organicnitrates硝酸甘油Nitroglycerin[naitr?uɡlis?ri:n]【Pharmacokinetics】药动学1.口服无效,舌下含服；first-passelimination2.可透皮吸收。12

【Pharmacologicalactions】药理作用1.↓心肌耗氧量扩张V回心血量↓前负荷耗氧扩张A外周阻力↓后负荷Note:HR↑、心肌收缩力↑→耗氧↑13

2.扩张冠脉，↑缺血区血流Nitroglycerin→舒张侧支血管→血流重新分布→从非缺血区经侧支流向缺血区→缺血区血供↑3.↓LVEDP，↑心内膜血供扩V→LVEDP↓Nitroglycerin扩心外膜大血管4.保护缺血的心肌NOPGI↑、降钙素基因相关肽↑214

图28-2硝酸甘油对冠脉血流分布的影响15

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【Mechanismofvasodilation】(扩血管机理)硝酸酯类与受体结合→生成NO→（＋）鸟苷酸环化酶→cGMP↑→（＋)cGMP依赖性蛋白激酶→肌球蛋白轻链去磷酸化→扩血管17

The1998NobelPrizeinPhysiologyorMedicineNitricoxideasasignalingmoleculeinthecardiovascularsystemRobertFFurchgottLouisJIgnarroFeridMurad紐約州立大學加州大學洛杉磯分校德州大學休士頓醫學院─繆瑞─伊各納若─佛曲家18

【Clinicaluses】临床应用1.各型心绞痛:舌下Alltypesofanginapectoris2.急性心肌梗死Acutemyocardialinfarction(AMI)3.充血性心衰Congestiveheartfailure（CHF）19

【Adversereactions】不良反应1.扩血管：面颊发红、搏动性头痛、眼压↑、体位性低血压、颅内压↑。2.耐受性：间歇给药：间隔8小时以上补充含巯基药：卡托硝普酸利异等山梨酯(消心痛)单硝酸异山梨酯20

§3?-RBlockers普萘洛尔Propranolol【Antianginaleffects】抗心绞痛作用1.↓心肌耗氧量(-)?-R收缩力↓、HR↓、BP↓1Note：射血时间心肌收缩力心容积耗氧21

2.↑缺血区供血供氧(1)HR↓→舒张期↑→心内膜血流↑(2)增加缺血区侧