孕激素专题知识专家讲座.pptx

主要内容起源1分类2体内过程3生理及药理作用4不良反应5代表药品2临床应用4孕激素专题知识专家讲座第1页

孕激素类药【起源】孕激素（progestogens）主要由卵巢黄体分泌，妊娠3～4个月后，黄体逐步萎缩而由胎盘分泌代之，直至分娩。天然孕激素为黄体酮（孕酮，progesterone）含量很低。临床应用是人工合成品及其衍生物。孕激素专题知识专家讲座第2页

孕激素类药 分类1.天然孕激素—黄体酮2.孕激素衍生物—17α-羟孕酮类3.19-去甲基睾酮衍生物孕激素专题知识专家讲座第3页

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孕激素类药 分类17α-羟孕酮类：从黄体酮衍生而得。如醋酸甲羟孕酮（醋酸甲孕酮，安宫黄体酮，medroxyprogesteroneacetate）、甲地孕酮（megestrol）、氯地孕酮（chlormadinone）和羟孕酮已酸酯（17α-hydroxyprogesteronecaproate）。19-去甲睾丸酮类：从妊娠素衍生而得。如炔诺酮（norethisterone,norethindrone,norlutin）、双醋炔诺醇（etynodioldiacetate）、炔诺孕酮（18甲基炔诺酮，甲基炔诺酮，norgestrel）等。孕激素专题知识专家讲座第5页

孕激素类药 分类1．17α-羟孕酮类由黄体酮衍生而来，活性谱与黄体酮相同，如甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮和己酸羟孕酮等。2．19-去甲睾丸酮类由妊娠素衍生而来，如炔诺酮、左炔诺孕酮、醋酸炔诺酮、双醋炔诺醇等。这类药除有孕激素作用外，都还含有轻微雄激素样作用。孕激素专题知识专家讲座第6页

黄体酮Progesterone孕甾-4-烯-3,20-二酮;又称孕酮孕激素专题知识专家讲座第7页

孕激素一、天然孕激素代表药品：黄体酮结构类型:孕甾烷类化学名：孕甾-4-烯-3,20-二酮（与雄甾激素相比仅17位取代基不一样）作用特点:活性强、短效、口服无效（肝内代谢失活）。OH睾丸素孕、雄激素相同部分雄甾-4烯-3-酮孕激素专题知识专家讲座第8页

17α－羟基衍生物17位添加较长酯链，可延缓破坏，起到长期有效作用孕激素专题知识专家讲座第9页

6－位取代衍生物都是强效口服孕激素孕激素专题知识专家讲座第10页

比如：醋酸甲地孕酮、、药品特点：口服为黄体酮75倍，注射为其50倍！强效、长期有效孕激素专题知识专家讲座第11页

（三）.构效关系：1、孕激素结构专属性高，稍加改变作用即发生显著改变。比如：17α-羟基黄体酮无效17α-成酯长期有效、具口服活性2、B环改动（6位引入双键、氯或甲基），能显著增效，有口服特征。比如：6-烯（6α-甲基）强效6-烯-6-Cl超强效3.17α-引入酯基，可延效。乙酸17α-羟基黄体酮+己酸长期有效孕激素环戊丙酸（口服无效）孕激素专题知识专家讲座第12页

19－去甲基睾酮衍生物孕激素专题知识专家讲座第13页

炔诺酮衍生物孕激素专题知识专家讲座第14页

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孕激素类药 【体内过程】黄体酮口服后在胃肠及肝快速破坏，效果差，故采取注射给药。血浆中黄体酮大部分与蛋白结合，游离仅占3%。其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合，从肾排出。人工合成炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝破坏较慢，能够口服，是避孕药主要成份。油溶液肌内注射可发挥长期有效作用。孕激素专题知识专家讲座第16页

孕激素类药 【生理及药理作用】生殖系统：当月经后期，在雌激素作用基础上，使子宫内膜继续增厚、充血、腺体增生并分支，由增殖期转为分泌期，有利于孕卵着床和胚胎发育。抑制子宫收缩，并