眼部插入制剂研究进展.pdfVIP

·综述与讲座· 眼部插入制剂研究进展 黄雪靖 肖学成 李婵娟 马春兰 (湖北中医学院药学院，湖北 武汉 430223) [关键词]眼用制荆；综述文献 [中图分类号]R988．1[文献标识码]C[文章编号]1671—7171(2009)11—2154一03 眼睛是人类最重要的器官之一，眼部疾病也受 处方另一个优点是不含防腐剂，研究者还在考查是 到了很大的关注。随着社会的不断进步，科技的不 否有其他药物可适用于本给药系统。目前，已有此 AS 断发展，人们用眼的频率也越来越高，加之环境的污 给药系统制剂工艺方面的报道[5]。Mundada 染，眼部疾病，特别是眼部感染的发生率也随之升 等[6]也在研究以环丙沙星为主药的眼用插入制剂， 高。眼用抗感染药物、激素类、眼膜愈合及保护药的 他们使用不同的辅料——明胶，同时用疏水乙基纤 用量一直处于眼科用药前三位且逐年增长“’2]。现。维素控制释药速度，目前正在尝试不同的处方以获 在临床应用的剂型以滴眼剂为主，还有少量的软膏 得理想的眼部停留时间和持续的药物释放能力。 剂，虽然可以治疗大部分眼部疾病，但也存在着不可 Colo等[73报道了氧氟沙星插入微型片剂，先将 忽视的缺点。如滴眼剂用药后经泪液冲刷或由鼻泪 氧氟沙星和壳聚糖制成粒径小于2．5pm的微球，然 管流失，作用持续时间短、生物利用度低，有时反复 后与聚氧化乙烯粉末混合压制成片。本微片直径 用药也难以达到效果[3]。同时软膏剂会造成患者视 6mm，厚度为0．8～0．9mm，重20mg，含氧氟沙星 野模糊，导致患者顺应性降低。由于眼部存在诸多 O．3mg。使用时放于眼下穹窿处，6h内可持续释 屏障，使得许多药物对眼部疾病治疗效果欠佳。为 了更好地治疗眼部疾病，多种新型给药系统正被研 聚糖(TMC)对地塞米松插入微片的影响。此微片 究和开发，眼部插入制剂也是其中之一，该制剂具备 直径6mm，重20mg，含地塞米松0．3mg，基质为 眼部滞留时间长、缓慢恒速释药、给药剂量准确、副 聚环氧乙烷。通过对比不加TMC的微片，加入 作用小、稳定性好、靶向给药等优点。本文对近年来 国内外眼部插入制剂的研究进展作一综述。 多的通过角膜，在眼中的浓度可达到(5．69±o．49) pg／mL。 1微型片剂 白内障手术是一种常见的小型手术，其麻醉方 微型片剂是以高分子材料为载体制成的固体眼 法也在不断改进。越来越多的表面麻醉方法被开 用制剂，形状与片剂类似，只是体积很小，重量一般 发，这种麻醉方式不仅可以提供良好的手术操作区， 在20 还可以在手术过程中湿润角膜，使手术更容易进行。 mg左右，使用时以吸湿后粘附于眼内，载体多 为亲水凝胶如卡波姆、透明质酸钠等，是国外近期研 TOPICSERT【93是含有1．Omg布比卡因，可以提供 究的热点。 至少10min的有效麻醉时间，在不增加副作用的情 Wim Weyenberg等[43报道了一种可插入的环 况下还保证了较好的术后视觉敏锐度，临床潜力较 丙沙星微片，用来治疗细菌性角膜炎。这种微片由 大。法国10LTECHS．A．公司研制的一种不溶性 鼓式干燥蜡质玉米淀粉(DDWM)／卡波姆974P／硬 眼部插入制剂Mydriasert[10。，已上市销售，每片包 脂富马酸钠／盐酸环丙沙星组成，按重量比例混合 含5．38 mg的苯肾上腺素和o．28mg的托吡卡胺，