米非司酮对子宫雌孕激素受体影响的研究进展.pdfVIP

第31卷第2期 河 北 医 科 大 学 学 报 V01．31No．2 2010年2月JOURNALOFHEBEIMEDICALUNIVERSITYFeb． 2010 ·241· ·综 ．述· 米非司酮对子宫雌孕激素受体影响的研究进展 盖牟慧子(综述)，闫 萍(审校) (河北省人民医院妇产科，河北石家庄050051) 【关键词】米非司酮；受体。雌激素；综述文献doi：10．3969／1．issn．1007—3205．2010．02．050 【中图分类号】R714．21 【文献标识码】A 【文章编号】 1007—3205(2010)02—0241—03 随着对米非司酮作用及应用研究的深入，其治 激素受体ER、PR含量，阻断孕酮的作用，抑制卵巢 疗范围逐渐扩大。它不仅同米索前列醇配伍用于终 功能0]，该药对女性生殖内分泌系统的作用广泛，近 止早期妊娠，另外在紧急避孕、异位妊娠、子宫肌瘤、 年来代替甾体激素治疗多种内科疾病和激素依赖性 子宫内膜异位症、异常子宫出血等应用中有了新的 肿瘤。 进展，米非司酮对子宫雌孕激素受体表达水平的影 3米非司酮与雌孕激素受体 响是当前研究的热点，现就其两者作用的机制及意 义做一综述。 3．1米非司酮与子宫内膜的雌孕激素受体：蔡蕾 等。3研究表明使用米非司酮治疗后，异位子宫内膜 1雌孕激素受体 和在位内膜腺上皮细胞及间质细胞中ERa和PR 的表达较未用药组明显降低，推测米非司酮下调 雌激素受体(estrogenreceptor，ER)和孕激素 ERa和PR的可能机制为，米非司酮町以在转录和 受体(progesteronereceptor，PR)是对雌、孕激素有 高度亲和力的蛋白质，均属类固醇激素受体超家族 翻译的水平上抑制PR的合成，雄激素可以抑制雌 的成员，雌、孕激素的作用可以通过ER、PR表现出激素依赖的内膜生长，米非司酮具有部分对雄激素 来。靶器官组织对雌、孕激素的反应程度与该组织 受体(androgen 细胞内相应受体含量呈正相关。在分子水平上ER 调AR的水平抑制ERa的表达。另外雌激素的灭 beta- 与内源性配体(如雌激素)或其他配体(如抗雌激素 活由 17p羟类固醇脱氢酶2(17 和植物雌激素)发生反应，进而活化一系列靶基因， hydroxysteroid 调控靶组织(器官)某些正常生理功能(如维持骨密 17pHSD2灭活雌激素的作用受孕激素调节，后者通 度、生殖器官的发育)的发挥。PR在孕激素缺乏的 过PR—A和PR—B起作用。PR—A是活性转录因子， 状态下激活与分化有关的靶基因转录，对组织细胞 但其作用比PR—B弱。当PR—A作为无活性的转录 再生、生长发育，蛋白质合成及DNA复制起着重要 因子时，能抑制PR—B以及其他类同醇受体Z4．8。 作用。PR蛋白可引起和增强性激素对ER的反应。PR—A存在的情况下，米非司酮通过直接由PR—A 目前对ER、PR的表达位置认识尚有分歧，有研究介导的反式阻抑作用，抑制PR-B和ER的活性。 这也可能为米非司酮下调ERa和PR，从而下调对 认为ER、PR存在于细胞核，但更多研究认为ER、 雌、孕激素反应的原理之一。 PR存在于细