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-50· MedicineVoL23No．12010
Journal
黑龙江医药Heilongjiang
前药原理在药物研究中的应用与进展
杨楠，石磊，杨慧+
内蒙古医学院(内蒙古呼和浩特010059)
摘要前药具有提高生物利用度，增加水溶性，减少不良反应等特性，在保持或增强原药药效的同时又克服
了原药的缺点。本文主要综合前药原理在药物研究中的典型实例，介绍前药原理在药物研究中的应用。
关键词：前药；前药原理；生物利用度
中图分类号：R917；R969．1文献标识码：A 文章编号：1006—2882(2010}01—050—03
and of in Research
Application PrincipleDrug
Progress Prodrug
al
YangNan，et
Inner Medical 010059
MongoliaCollege(HohhotChina)
withincreased adversereactionsandothereharacteris—
Abstract：Predmgsbioavailability，increasesolubility，decrease
or whilethe toovercomethe ofthe this
tics，whilemaintainingenhancingefficacy originaldrug shortcomingsoriginaldrug．In
in researchinthe the in re·
theory example，introduced drug
paper，acomprehensivepro—drugs drug typical prodrugprinciple
searchinthe
applications．
Key
words：Prodrug；Prodrugprinciple；Bioavailability
经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用的化合
前药(Prodrug)是一类体外活性较小或无活性，在体内
作者简介：杨楠，(1983一)，女，内蒙古医学院2007级在读硕士研究生；杨慧，教授，硕士研究生导师。
死区形成，病灶周围以可逆性受损细胞及正常细胞为主；再 缺疯再灌注损伤中缺血损伤及细胞凋亡，在大鼠局灶性脑
灌注24h可见神经细胞大片消失，说明脑缺血30rain再灌注缺血再灌注中脑损伤中起到神经保护作用。其神经保护作
1h已经出现了细胞坏死及凋亡，再灌注24h坏死及凋亡明用机制可能是多方面的，作者仅提示了它的一部分作用机
显加重。而免疫组化显示：缺血30min再灌注1h活性制。此外，还需进一步深入研究，已便为牛蒡子复方制剂的
Caspase一3蛋白表达明显上调(P0．01)，再灌注24h进一临床应用提供更有力的依据。
步增加(P0．01)，Ca
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