骨骼与肌肉疾病治疗用药(续二).pdfVIP

医药导报2010年4月第29卷第4期 ·553· ·国外新药研发动态· 骨骼与肌肉疾病治疗用药(续二) 1．8临床试验研究2组多中心，双盲安慰药对照临 肾病和变态反应等。非布索坦为新型的非嘌呤类黄嘌 床试验研究，患者为18～74岁的成人，入选的病例符呤氧化酶抑制药，由日本帝人(Teijin)株式会社研制， 合美国风湿病学院(ACR)关于纤维肌痛综合征的诊 2 断标准：有3个多月广泛疼痛病史，触痛点多达11处 获准上市，商品名为Adenufic@，有80mg和120mg 或18处。采用视觉模拟评分法(VAS)，对患者进行种片剂，用于治疗因尿酸沉积引起的慢性高尿酸血症， 最低平均基线的疼痛评分，其中0为无疼痛，10为极 度疼痛。第1组试验纳入888病例，患者分别服20013日批准日本武田药品工业株式会社在北美分公司 mg·d。1和安慰药，疗程为3个月，VAS为65，按综合疼上市新规格的片剂，40和80mg速释片，商品名为 痛有效率作为评估的初步终点，此组试验并没有达到， Uloric@。 但患者的耐受性良好，没有出现因恶心，心率加快，头 2．1 适应证与用药剂量 推荐剂量为40或80 mg， 痛，抑郁症等最常见的不良事件而停止治疗的病例；第 qd，起始剂量为40mg，qd，2周后，若血中尿酸浓度未 2组试验纳入l196病例，分别服100，200mg·d。1和 达到6mg·(100mE)～，建议服80mg，qd。不必考虑 安慰药，疗程6个月，VAS为69，与安慰药比较，按初是否在进食服药或同时服用抗酸剂对非布索坦的影 步终点评估，用药组综合疼痛减缓率分别25和26％。响；有轻度和中度肾功能或肝功能损伤者不必调整剂 另一组随机临床试验，纳入1025病例，口服100mg· 量；对于有重度肾功能损害的治疗用药，尚没有足够的 d～，多数患者与基线比较减少30％疼痛，某些患者从 研究数据；也没有对患有严重肝损伤的患者治疗进行 治疗第一周开始，疼痛就持续减轻。 深入研究，应尽量避免对这些患者使用非布索坦。 1．9知识产权状态盐酸米那普仑在美国的品种专 2．2特殊人群用药①孕妇，按FDA的分类，非布索 坦属妊娠c类，但对孕妇未进行系统充分的对照研 利于2014年1月14日期满，治疗纤维肌痛适应症专 利US6602911和US6992110于2021年11月513期 究，能否在怀孕期间服药，应根据可能产生的潜在的效 满；该产品未在中国申请品种专利，适应证专利在公开 益远远大于对胎儿的潜在风险进行判断。②哺乳期妇 后已撤回。上海医药工业研究院申请“米那普仑的经 女，尚不清楚非布索坦是否会排泄进入乳汁，但许多药 鼻脑转运组合物”专利正在实审中。法国皮尔法伯制 物都能排泄到乳汁中，故哺乳期妇女应慎用。③儿科 药公司申请原料药一类新药和上工院及其下属现代制 用药，尚未对18岁以下儿童用药的安全性和有效性进 药公司申请原料药及片剂的临床试验批文正在审理 行评价，暂不推荐使用。④老年患者用药不必调整剂 中。 量，在非布索坦的临床研究过程中，全部病例有16％ 2非布索坦(febuxostat，Uloric@)40年来首次获美国 FDA批准上市 的安全性和有效性，结果没有临床意义的差别。多次 非布索坦是用于治疗痛风患者慢性高尿酸血症的 服药后，65岁年龄组与18—40岁年龄组比较，C。。 新药。高尿酸血症是是诱发痛风的高危因素，如今，痛 和AUCM结果相似，但不排除一些年龄较大的患者对 风已成为中老年男性的常见多发病，而引起高尿酸血 药物有较大的敏感性。 症的病因是嘌呤代