稀土及其配合物在生物医药上的研究进展.pdfVIP

第26卷第4期 生物学杂志 VoL26No．4 OFB10LOGY 2009年8月 JOURNAL Aug，2009 doi：10．3969／j．issn．1008—9632，2009．04．065 稀土及其配合物在生物医药上的研究进展 项楠1，张雪梅2，田莉瑛2，边艳青1，赵宝华1 摘要：稀土属于化学周期表中镧系元素，具有独特生物活性，能与具有特定生理活性的配体形成稀土配合物。简 要归纳了稀土配合物的种类及特点，并阐述了稀土及其配合物在细菌，真菌，癌细胞，正常细胞和病毒方面的生物效 应，指出稀土及其配合物在生物医药领域方面有很大的应用前景。 关键词：稀土；稀土配合物；生物效应；机制 中图分类号：TQ462+6 文献标识码：B 稀土，在自然界中广泛分布，其中中国的储量就占 设计等方面有着广泛的应用，而且形成配合物的生物 世界储量的80％左右。随着稀土分离技术的迅速发 活性较配体有不同程度的提高。 展以及对其生物活性的不断深入研究，稀土在生物医 1．2 喹喏酮类稀土配合物 药领域方面的作用是一个被广泛涉猎的重要研究课 目前，喹诺酮类化合物已经作为一大类抗菌药，被 题。随着配位化学的发展，稀土配合物不断被合成，其 广泛应用于临床的抗感染治疗中，如：西诺沙星、诺氟 活性研究也成为人们的研究重点。大量实验结果表 沙星、氧氟沙星等。因此，此类物质也成为稀土配合物 明，稀土配合物可以在很大程度上改变、修饰和增强稀 的理想配体，其中对氧氟沙星的研究表明。11，稀土离子 土的生物活性，但是确属于毒性较低的物质，比许多有 对氧氟沙星的抗菌能力无抑制作用，且能稳定细胞膜 机合成物或过渡金属配合物的毒性低。如何有效地利 及溶酶体膜，调节肾上腺，减轻创面炎症，加速愈合。 用稀土及其配合物对生物细胞和病毒的作用，并应用 形成配合物后，能够弥补氧氟沙星脂溶性差的弱点，提 到生物医学领域中，是人们研究的主要目标之一。本 高生物的利用度和药效。稀土氧氟沙星配合物有望成 文简要概括了稀土及其配合物对细胞、病毒的生物学 为具有收敛、抗菌、消炎价值的药物。 效应。 1．3 嘧啶和吡啶类稀土配合物 1 稀土配合物的种类及特点 嘧啶和吡啶及其衍生物具有一定的抗菌、抗炎和 稀土配合物的合成主要是集中在将具有特定生理 抗肿瘤等生物活性，它们与稀土形成的配合物已受到 活性的配体与稀土离子配位。在合成过程中，有机配 人们的广泛重视。嘧啶类稀土化合物的研究主要集中 体起着关键作用，既直接影响到配合物的合成，又直接 在硫代嘧啶、氟尿嘧啶、磺胺嘧啶及其衍生物的稀土配 涉及到配合物的空间结构和生物活性。其中参与合成 合物。其中一定量的铈离子与磺胺嘧啶配合，抑菌能 的配体主要以杂环化合物为主，根据其在抗肿瘤、抗病 力远高于磺胺嘧啶，但稍低于磺胺嘧啶银，而与磺胺嘧 毒以及抗菌方面的作用，可以大致分以下几类。 啶银配合，在医治烧烫伤方面比磺胺嘧啶银的效果更 1．1 Sehiff碱类稀土配合物 好。在吡啶类稀土配合物的研究中，吡啶酰胺类分子 希夫碱(ShcffiBase)是一类含有C=N基团的有作为配体，其吡啶氮可软化稀土离子，以达到与DNA 机化合物。其中腙类、含N、0、S缩氨基脲、氨基硫脲 类和氨基酸类希夫碱配体具有很好的抗结核、抗麻风 存在亲脂基团和亲水基团，使药物分子易跨膜达到靶 病、抗细菌和抗病毒传染等作用，深受医学界的重视。