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2017-09-27 发布于广西
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紫杉醇前体药物及其研究进展宣坚钢 (上海泰科医药生物技术有限公司，上海200437) EL)的毒性问题，摘要：紫杉醇前体药物较好解决了紫杉醇水溶性差的问题，可避免辅助溶荆聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor 凶此，临床使用无需抗过敏预处理。其在药代、药效及毒副反应方面具有明显优势，临床应用前景良好。本文综述近年来紫杉醇前体药物的研发及其临床应用进展。关键词：紫杉醇；研究进展；前体药物中图分类号：R979．1 文献标志码：A 文章编号：1672—9188(2009)10—0620—05 g 8 Paclitaxel andits predrugsprogress 菩舌。 XUAN Jian—gang Z 9 TaikeMedicine 20043Z (Shanghai andBiotechnologyCo．Ltd．，ShanghaiChina) 苫 Abstract：Paclitaxelcanincreasethe inwateranddecreasetheadversereactions predrugs paclitaxelsolubility the for research caused canavoid clinical and the by CremophorEL．They anti—allergypretreatment improve advantage in or a inclinical pharmacokinetic，pharmacodynamicstoxicity．Paclitaxelpredrugsgivegoodperspective Thisarticle and the ofsome andclinical of integrates analysesdevelopmentspaclimxelpredrugs applicationspaclitaxel inrecent predrugs years． Keywords：paclitaxel；progress；predrugs 广谱抗肿瘤药物紫杉醇及其前体药物的研究开发一直是近年研究热点。紫杉醇作用机制独特，对氧乙烯蓖麻油(CremophorEL)．无水乙醇(1：1)为很多耐药瘤株均有效，20世纪90年代起紫杉醇制溶媒，临床应用时将针剂按1：4比例以生理盐水稀剂在全球包括美国、中国等在内的近40个国家和释，静脉滴注给药。地I)(先后上市。临床紫杉醇主要用于卵巢癌和乳腺泰素在乳腺癌、卵巢癌和肺痛等治疗中疗效癌治疗，其对肺癌、结肠直肠癌、黑色素瘤、头颈令人鼓舞，但随着临床使用范围的不断扩大，与部癌、淋巴瘤及脑瘤也有一定疗效。有关紫杉醇前