药物肠吸收的研究方法进展.pdfVIP

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MedicalandPharmaceuticalJournal2009 安徽医药Anhui Apr;13(4) ·349· ◇综述与讲座◇ 药物肠吸收的研究方法进展 陈伟薇,李俊,宋珏 (安徽医科大学药学院,安徽合肥230032) 摘要:药物在肠内的吸收过程,是决定口服药物肆.物利用度的重要因素。科学的肠吸收研究方法可以让我们了解肠上皮细胞 和肠内酶对药物吸收的影响。并获得药物在肠道的吸收动力学参数、有效吸收部位、吸收机制、影响吸收的因素等信息。本文对 外翻肠囊法、Caco一2细胞模型法、MDCK细胞模型法、平行人造膜通透性测定法、肠灌流法、血管插管法等几种方法,就模型自身 及应用作一综述。 关键词:Caco一2细胞模型法;MDCK细胞模型法;平行人造膜通透性测定法:肠道的血管插管法 methods on intestinal Study progressdrug absorption CHENWei.wei.LIJun。SONGJue (School Medical ofPharmacy,AnhuiUniversity,Hefei,Anhui230032,China) intestinal isan factorthatdecides oforal intestinal Abstract:Theabsorption processimportant bioavailabilitydrugs.Scientificabsorption methodsmakeUSknowthe of and on obtaintheinformationaboutab— investigation impactenterocyteenter—enzymedrugabsorption,and kinetics of of SOon.Thereview and sorption parameters,effectiveabsorptionposition,mechanismabsorption,factorinfluencingabsorption describedthe modelitselfand ofmodelabouteverled cell sacs,Caco-2line,MDCK absorption application gut vascularcannulation. perfusion,and words:Caco.2cellline;MDCKcell;PAMPA;vascularcannulation Key 口服给药是最方便、最常用的临床给药方式,药物口服后 noC。2’等比较了四种CYP同功酶(咪达唑仑、睾丸素、丁氨苯 透过胃肠道上皮细胞进入血液,经全身体循环分布到各组织 丙酮、右美沙芬)之间的肠吸收及其代谢,结果发现右美沙芬 器官而发挥疗效作用。药物经口服给药的主要吸收部位是小 的浓度粘膜侧高于浆膜侧,进一步实验还表明了右美沙芬及 M 肠.药物能否被吸收,除了与药物的理化性质有关外,主要取 其代谢物不是P—gP的底物。Bal

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