胺碘酮在必威体育精装版指南地位解读.ppt

代谢特点 口服生物利用度30％-50％ 极高的脂溶性，分布容积大（60L/kg） 易在肺、肝、肾、心、脂肪等沉积， 脂肪、肌肉含量10－30倍于血浆量，心肌浓度10-50倍于血浆浓度 需要数月达到血浆稳态 血药浓度与临床疗效及毒性作用相关性不好 心脏移植患者AM平均累积91g后血浆和心脏AM和dAM含量（n=8） 血药浓度?g/mL 心房肌?g/mL 心室肌?g/mL 心外膜脂肪?g/mL AM 0.68 13.2 13.0 105 dAM 0.84 28.3 40.8 32 Candinas R et al. Eur J Clin Pharmacol, 1998; 53: 331 2008胺碘酮指南 代谢特点 肝脏代谢，粪便、胆汁排泄，几乎不从肾脏排泄 清除半衰期变异大且长:口服 35-110天 但分布半衰期短 静注后血药浓度迅速下降 Anastasiou-Nana MI. Amiodarone Concentration in Human Myocardium After Rapid Intravenous Administration Cardiovasc Drugs Ther.?1999;13:265-270 2008胺碘酮指南 使用方法与剂量的建议 心脏复律的药物应用 心脏复律的药物应用 氟卡胺 6h转复率67%-92%，大多数1h转复 对房扑或持续性房颤无效 避免用于缺血及心功能不全患者 普罗帕酮 转复时间30min-2h，转复律41%-91% 对房扑或持续性房颤无效 避免用于缺血及心功能不全患者 弱β阻滞作用，避免用于严重阻塞性肺疾病 心脏复律的药物应用 胺碘酮 转复时间晚于氟卡胺、普罗帕酮数小时 24h转复率80%-90% 可用于器质性心脏病患者 伊布利特 90min转复律50% 对房扑转复好于房颤 重要的不良反应多形性室速 胺碘酮与IC类药物转复心房颤动比较 胺碘酮与安慰剂和Ic类药物比较转复房颤－Meta分析 胺碘酮急症转复率在6-8h及24h优于安慰剂 急性转律，与IC类药物(氟卡尼、普罗帕酮)比较： －急性转复率相似 －早期转复率(1h内、 8h内)，IC类药物高于胺碘酮 －24h的转复率胺碘酮与 IC类药物相似，有略优趋势 J Am Coll Cardiol 2003:41:255-62 －6项与安慰剂对照的研究（595例患者） －7项与Ic对照研究（579例患者） 心脏复律的药物应用 药物转复率间比较的研究尚不足以得出孰优孰劣的结论，药物的选择依赖于禁忌症、副作用、药物成本等 新发房颤（48h）的处理流程 血流动力学稳定的器质性心脏病患者，应选择静脉胺碘酮。 胺碘酮仍是长期节律控制的重要选择 根据原发心脏疾病，以下药物均可用于节律控制：胺碘酮、决奈达隆、氟卡尼、普罗帕酮、索他洛尔（I A）。 胺碘酮维持窦律的疗效优于其他药物（I A），但由于其器官毒性，一般在其他药物治疗失败或禁忌时选用（I C）。 NYHA III-IV级，或近期不稳定（一月内有失代偿发作）的NYHA II级心衰患者，应选择胺碘酮（I B）。 胺碘酮能更有效的维持窦律，预防房颤复发 Roy D, et al. N Engl J Med. 2000 Mar 30;342(13):913-20. Singh BN, et al. N Eng J Med 2005;352:1861–72. CTAF study 0 0 100 200 300 400 500 600 Days of Follow-up 房颤未复发的患者 (%) 20 40 60 80 100 p0.001 胺碘酮 (n=201) 索他洛尔或普罗帕酮 (n=202) 胺碘酮 vs. 索他洛尔 p0.001胺碘酮 vs. 安慰剂 p0.001索他洛尔 vs. 安慰剂 p0.001 0.0 0.1 0 200 400 600 800 Days 1000 0.2 0.3 0.4 0.5 0.6 0.7 0.8 0.9 1.0 索他洛尔 胺碘酮 安慰剂 维持窦律的概率 全体患者 * Day 0 为随机后28天. SAFE-T study 根据基础病理情况选择抗心律失常药 1、主要目的是减轻房颤相关症状 2、抗心律失常药物维持窦律的效果不高 3、在临床上AAD治疗效果也只体现在减少房颤的发作而非消除 4、如果一种AAD无效可以选用另一种AAD 5、药物的致心律失常作用或心外副作用较常见 6、选择AAD要主要考虑其安全性而非疗效 抗心律失常药物维持窦律的原则 2010 ESC指南重要更新 胺碘酮在房颤新指南中的地位 胺碘酮用于室率控制 胺碘酮用于节律控制 胺碘酮用于特殊人群 胺碘酮在心衰患者中的应用 严