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2011 ，Vol． 35 ，No． 9 385 ·综述与专论 ·
Progress in Pharmaceutical Sciences 20 11 35 9 385
年第 卷 第 期 第 页
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综述与专论 檪
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非喜树碱类DNA 拓扑异构酶 Ⅰ抑制剂的研究进展
*
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孙 远 王华萍 周 游 尤启冬
( ， 210009)
中国药科大学药物化学教研室 江苏南京
［ ］ DNA (Topo ) 。 Topo
摘要 拓扑异构酶Ⅰ Ⅰ 是抗肿瘤治疗的重要靶点 喜树碱类 Ⅰ抑制剂已在肿瘤的临床治疗
， ， 、 、 ，
中被广泛使用 但受分子骨架制约 其存在水溶性低 稳定性差 毒副作用大等缺点 而具有新颖结构的非喜树碱类
Topo 。 Topo
Ⅰ抑制剂则有望克服这些缺点 按结构分类综述非喜树碱类 Ⅰ抑制剂的抗肿瘤活性及构效关系研究新
进展。
［ ］ ; ; ;
关键词 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 非喜树碱类化合物 抗肿瘤活性 构效关系
［ ］ R 979. 1 ［ ］ A ［ ］1001 － 5094 (2011)09 － 0385 － 11
中图分类号 文献标志码 文章编号
Recent Advances in Non-camptothecin DNA Topoisomerase I
Inhibitors as Anticancer Drugs
*
SUN Yuan ， WANG Hua-ping ， ZHOU You ， YOU Qi-dong
( Dep artment of Medicinal Chemistry ，China Pharmaceutical University ，Nanj ing 210009 ，China)
［Abstract ］ DNA Topoisomerase I ( Topo I) is a promising and important target for cancer therapy． Camp-
tothecin derivatives as Topo I inhibitors have been widely used to treat tumors in clinic． However ，due to
some defects of molecular scaffold ，camptotheci
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