PARP抑制剂用于肿瘤治疗的研究进展.pdf

Chinese Journal of New Drugs 20 11 ，20 ( 12) · · 综述 PARP 抑制剂用 于肿瘤治疗的研究进展 1 2 2 2 1 ， ， ， ， 韩 炜 钟 俊 王永峰 王 国成 尤启冬 ( 1 ， 210009; 2 ， 3004 10 ) 中国药科大学 南京 天津天士力集团研究院 天津 ［ ］ ( poly ( ADP-ribose) polymerase ，PARP) 摘要 聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶 是当今癌症治疗的一个新靶 ， ADP- ( nicotinamide adenine dinucleotide ，NAD + ) 点 其能够催化 核糖单元从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 转移至各种 。PARP DNA ， ， 受体蛋白 参与 修复和转录调控 不但在调节细胞存活和死亡过程 中具有关键作用 同时也是肿瘤 发展和炎症发生过程 中的主要转录 因子。PARP 在碱基切 除修复的 DNA 单链缺口( SSBs) 修复 中具有关键作 ， DNA 。 8 PARP ， 用 抑制其活性能够增强放疗和 损伤类化疗药物的效果 目前 已有至少 个 抑制剂进入临床 必威体育精装版 PARP ， DNA 的体 内外实验表 明 抑制剂不但能够作为放化疗增敏剂 单独使用也能选择性杀伤 修复缺陷 的肿瘤 ， BRCA1 BRCA2 。 : 、 细胞 如 和 缺陷 的乳腺癌细胞 大量的临床试验证 明 该 类药物毒副作用小 效果 明确且短期 ， 。 PARP 。 耐受性 良好 对于癌症治疗前景广 阔 本文主要对 抑制剂的原理及其研究进展进行综述 ［ ］ ; ; ; 关键词 聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶 抑制剂 肿瘤 研究进展 ［ ］R979. 1 ［ ］A ［ ］1003 － 3734 ( 20 11) 12 － 1086 － 07 中图分类号 文献标