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选择题(每题1分,共15分)
1、下列叙述中与普鲁卡因不符的是( )
A.具重氮化-偶合反应
B.在体内很快被酯酶水解
C.结构中含有对氨基苯甲酰基
D.注射液在115℃加热灭菌3小时,水解率1%以下
2、从巴比妥类药物的结构可认为它们是( )
A.弱酸性的 B.中性的 C.强碱性的 D.两性的
3、奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色的原因是由于噻吩嗪环易被( )
A.水解 B.氧化 C.还原 D.开环
4、以下药物中,那个药物以右旋体给药( )
A.萘普生 B.酮洛芬 C.氨基比林 D.安乃近
5、吗啡盐类水溶液放置后,颜色会变深,发生了下列哪些反应( )
A.加成反应 B.氧化反应 C.水解反应 D.还原反应
6、盐酸麻黄碱的构型是( )
A.1S,2S B.1S,2R C.1R,2S D.1R,2R
7、胆碱能神经M受体拮抗剂分子的氮原子最好为什么基团( )
A.仲胺 B.季胺 C.叔胺 D.伯胺
8、H1受体拮抗剂按照化学结构类型可分为( )
A.乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类和哌啶类
B.乙二胺类、氨基醚类和哌啶类
C.乙二胺类、氨基醚类、三环类和丙胺类
D.乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类
9、下面哪一种药物不是抗吸血虫病药( )
A.吡喹酮 B.硫硝氰胺 C.硫硝氰酯 D.羟丁酸钠
10、具有抗肿瘤活性的铂络合物的结构特点,不正确的是( )
A.双齿配位体代替单齿配位体活性增加
B.中性络合物较离子络合物活性高
C.以硝基、羟基取代活性高
D.平面四边形和八面体构型的配合活性高
11、不属于抗代谢抗肿瘤药物的是( )
A.氟尿嘧啶 B.卡莫司汀 C.巯嘌呤 D.甲氨蝶呤
12、红霉素属于哪种结构的抗生素( )
A.四环素类 B.β-内酰胺类 C.氨基糖甙类 D.大环内酯类
13、化学结构中含有两个手性碳原子的药物是( )
A.红霉素 B.氯霉素 C.阿莫西林 D.头孢氨苄
14、下列激素药物不能口服的是( )
A.雌二醇 B.炔雌醇 C.己烯雌酚 D.米非司酮
15、维生素B1又被称为( )
A.核黄素
B.硫胺素
C.盐酸硫胺
D.甲基硫胺
二、问答题(每题5分,共35分)
1、写出非甾体抗炎药的结构类型,各举一类药物?
2、写出异丙肾上腺素的化学结构,指出与肾上腺素相比在化学结构上的改变,对其生物活性有何影响。
3、试根据吲哚美辛的化学机构说明其稳定性?
4、写出青霉素的化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定?青霉素为什么不能口服?注射剂为什么制成粉针剂?
5、为什么常晒太阳可预防维生素D缺乏症?
6、写出盐酸米沙酮的化学结构,说明为什么作用时间比吗啡长?
7、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用?
三、合成题(每题10分,共30分)
1、溴丙胺太林
2、硝苯地平
3、磺胺甲噁唑
四、案例题(20分)
李某,28岁的一个单身母亲,是一个私立学校的交通车司机,她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生,病历表明她常用地匹福林滴眼(治疗青光眼)和苯海拉明(防过敏),她的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治疗
现有下面4个抗抑郁的药物,请你为病人选择。
在该病例中,其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视?上述药物中,每一个抗抑郁药的作用机制(8分)
你选择推荐哪一个药物,为什么?(6分)
说明你不推荐的药物的理由?(6分)
参考答案
一
b
a
b
a
b
C
B
D
D
c
b
d
b
a
c
二
非甾体抗炎药按化学结构类型分为:水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类、3,5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1,2-苯并噻嗪类等。 举例正确即可
甲基被异丙基取代,肾上腺素对α和β受体均有较强的激动作用,异丙肾上腺素为β肾上腺素能受体激动剂
室温下在空气中稳定。结构中含酰胺键,其水溶液在pH2-8时较稳定,遇强酸,强碱易被水解,生成对氯苯甲酸和5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚3-乙酸,其分解产物可进一步氧化成有色物质。吲哚美辛遇光也会逐渐分解,应避光保
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