解热镇痛抗炎药.pdf

药理学教研室 周玖瑶 yaoli@ 2011-10-19 ① 掌握阿司匹林的药理作用,临床应用和不良 反应; ② 熟悉本类药物的作用与前列腺素之间的关 系; ③ 了解药物的分类和每类药物的作用特点和 临床适应症. 解热镇痛抗炎药-概念 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,且多具 有较强抗炎、抗风湿作用的药物。  非甾体抗炎药（nonsteroidal anti- inflammatory drugs, NSAIDs） --与糖皮质激素（甾体）抗炎药 区别  阿司匹林类药  前列腺素抑制药  1829年，Lerous从柳树皮中提取一种糖苷类解热物质  1875年，水杨酸第一次用于治疗风湿病  1893年，合成乙酰水杨酸  1899年，以阿司匹林名称用于临床  20世纪50年代合成了吡唑酮类  20世纪60年代合成了吲哚乙酸类  20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 Company Logo 【药物分类】 一、水杨酸类：乙酰水杨酸（阿司匹林） 二、苯胺类：对乙酰氨基酚、非那西丁 三、吲哚基和茚基乙酸类：吲哚美辛（消炎痛） 四、芳基丙酸类：布洛芬 五、芳基乙酸类：双氯芬酸 六、烯醇类：吡罗昔康 七、吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松 八、烷酮类：萘丁美酮 作用机理 解热镇痛抗炎药的作用机制可概 括为—— 抑制前列腺素（PG）合成酶，从而 抑制PG的生物合成。 前列腺素（prostaglandin， PG） 前列腺素广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液 中，参与多种体内功能的调节。 1. 合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，使体温升高。 2. PG具有一定的致痛作用，同时还可显著地提高痛觉神经末梢对 其它致痛物质的敏感性。 3. PG是参与炎症反应的重要物质，如：PGE 可使毛细血管通透性 2 升高；血管扩张，并可对抗缩血管物质的作用，引起局部充血、 水肿和疼痛。 HO PGE HO PGF2a 2 COOH COOH O O OH OH 自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图 (-) (-) 膜磷脂 PLA2 甾体抗炎药 花生四烯酸 COX 非甾体抗炎药 脂氧酶 5-HPETE PGG2 PGH2 LTA 4 LTB4 LTC4 PGE2 PGF2 TXA2 PGI2 LTD4 LTE4 COX-1和CO