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3.心血管系统 扩张外周血管—— 降压 ①激动孤束核的阿片受体,降低中枢 交感张力。 ②促进组胺释放。 扩张脑血管—— 增高颅内压 抑制呼吸,致CO2蓄积。 4.免疫抑制 【临床应用】 1.各种急性锐痛、癌症剧痛、心肌 梗死引起的剧痛,血压正常者可用。 2.心源性哮喘 机制:①扩张血管;②镇静; ③抑制呼吸。 * 1 镇痛① 急性锐痛② 心梗引起的心绞痛 ③ 内脏绞痛+解痉药 2 心源性哮喘心源性哮喘 左心衰?急性肺水肿,呼吸困难.需 强心、利尿、扩血管等综合治疗 除用强心苷,氨茶碱外,用吗啡 左心衰?急性肺水肿?肺换气功能? ?CO2潴留?呼吸困难 吗啡?镇静?消除不安?耗氧量??外周血管扩张?外周阻力??回心血量??心脏功能??抑制呼吸中枢?呼吸中枢对CO2的敏感性??症状缓解 3.急、慢性消耗性腹泻 临床应用 【不良反应】 1.副作用:头晕,恶心,呕吐,便秘,胆绞痛,呼吸抑制 2.?耐受性,成瘾.一旦停药,有戒断症状.如兴奋,失眠,震颤,流泪,流涕,腹泻,虚脱 戒断症状与蓝斑核NA能神经元活动增强有关 替代疗法 可乐定 抑制蓝斑核放电,缓解吗啡戒断症状 药物依赖性(Drug dependence) 药物与机体的相互作用所造成的一种精神状态,有时也包括身体状态,它表现出一种强迫要连续或定期用该药的行为和其它反应,为的是要去感受它的精神效应,或是为了避免由于断药所引起的不舒适。 身体依赖性(Physical dependence) 长期使用依赖性药物将使机体产生一种适应状态,这时必须有足够量的药物,才能维持机体的正常功能状态,若突然断药,生理功能就会发生紊乱,出现戒断症状。亦称生理依赖性。 药物依赖性使人产生一种内在的强迫感,为了享受用药后的的“欣快”感和避免断药所引起的戒断症状,用药者不顾一切不断地寻觅和使用药(毒)品,此即成瘾性。 3. 急性中毒: 三大症状:昏迷、 呼吸深度抑制 针尖样瞳孔 纳洛酮对呼吸抑制有显效 禁忌征 ①疼痛原因未明; ②支气管哮喘、肺心病; ③产妇、哺乳妇止痛; ④颅内压增高; ⑤肝功能严重减退; ⑥失血致血循环不良 可待因(codeine) 特点: 1. 镇咳作用较强(1/4), 镇痛作用弱(1/12) 2. 成瘾性弱于吗啡 用途:缓解中等程度疼痛; 干咳、剧咳 第二节 人工合成镇痛药 哌替啶(pethidine, 度冷丁,dolantin) 作用特点: 1.镇痛作用弱,维持时间短。 2.镇咳作用弱。 3.不引起便秘,也无止泻作用。 4.不延缓产程。 5.解救中毒需合用抗惊厥药 * 1中枢作用 ① 镇痛,镇静, 镇痛效力低于吗啡,镇痛的同时产生欣快 ② 抑制呼吸,作用强度与吗啡相似 ③ 其它中枢作用:A 轻度抑制咳嗽中枢 B 兴奋CTZ C 增强前庭器官的敏感性 药理作用: * 2 心血管系统:体位性低血压 3 平滑肌作用: ①兴奋胃肠道平滑肌作用弱于吗啡,作用时间短,不引起便秘 ②对胆道平滑肌的作用弱于吗啡, ③对正常的支气管平滑肌治疗量时无影响 ④对妊娠末期的子宫正常的节律收缩无影响,不延长产程 药理作用: * 1 镇痛:可代替吗啡,用于各种剧痛,如对创伤、手术 后疼痛、内脏绞痛、晚期癌症痛等 2.心源性哮喘和肺水肿:可用来代替吗啡。 3.麻醉前给药人工冬眠:和氯丙嗪、异丙嗪使用组 成冬眠合剂,发挥镇静、镇痛、麻醉作用 临床应用: * 耐受性及成瘾性比吗啡弱 剂量过大引起惊厥等中枢兴奋症状,中毒时纳洛酮不能对抗惊厥作用,需合用巴比妥类药 不良反应 美沙酮(methadone) 主要特点: 口服与注射同样有效。 耐受性与成瘾性发生较慢,戒断 症状略轻。 适用于各种剧痛,也可作为戒除 吗啡成瘾的替代药物。 喷他佐辛(pentazocin) 主要激动κ、σ受体,但拮抗μ受体,成瘾性很小。 镇痛效力为吗啡的1/3,呼吸抑制为 吗啡的1/2。用于各种慢性剧痛。 大剂量引起血压升高,心率加快。 芬太尼 镇痛作用较吗啡强100倍,用量小,作用迅速,维持时间短。 用于各种剧痛。 与全麻药或局麻药合用,可减少麻醉药用量。 与氟哌啶醇合用有安定镇痛作用。 二氢埃托啡 强效,用量小,作用短。 精神依赖多见。 曲马朵 激动阿片受体 适用于中、重度急慢性疼痛
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