药理学--肾上腺素受体阻断药.ppt

医学   分类： （一）非选择性 α受体阻断药 1、短效类：酚妥拉明、妥拉苏林。 2、长效类：酚苄明。 （二）非选择性 α受体阻断药 1、选择性 α1受体阻断药：哌唑嗪、 2、选择性 α2受体阻断药：育亨宾。 临床应用： 1、外周血管痉挛性疾病 2、嗜铬细胞瘤的治疗 3、休克 ①心输出量增加，外阻力降低，改善微循环。 ②降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。 4、治疗良性前列腺增生，改善排尿困难（阻 断α受体作用）。 不良反应： 体位性低血压、心悸、乏力、嗜睡等。 体内过程： 药物的吸收与药物的脂溶性有关，脂溶性高的 药物主要在肝脏代谢，少量以原形从尿中排出。 故对肝、肾功能不良者慎用。 一、β受体阻断作用 作用及机制：阻断β受体 临床应用： （1）心律失常 （2）心绞痛和心肌梗死 （3）高血压 （4）甲亢 （5）青光眼 （6）充血性心力衰竭 不良反应： （1）心血管反应 （2）急性心衰 （3）诱发支气管哮喘 （4）反跳现象 禁忌症： 严重心衰、 窦性心动过缓、重度房室传导阻 滞、支气管哮喘、心梗和肝功不良者慎用。 噻吗洛尔（timolol） 与普萘洛尔作用相似，但无内在活性，也无 膜稳定作用。因能减少房水生成，故临床只 用于青光眼的治疗。 小 结 1、哪些药物可产生肾上腺素作用的翻转作 用？为什么？ 2、β受体阻断药在临床上可用于什么疾 病？ 3、请绘出相关的曲线并加以分析。 * * 医学 肾上腺素受体阻断药 长治医学院药理学教研室 郑王巧 第十一章 医学 肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合后，本身不产生或较少产生拟肾上腺素作用，却能妨碍去甲肾上腺素神经能递质或 外源性拟肾上腺素药与受体的结合，从而 产生抗肾上腺素的作用。 根据药物的选择性不同可分为： 概 述 医学 α--肾上腺素受体阻断药 第一节 医学 医学 （一）非选择性 α受体阻断药 酚妥拉明、（phentolamine） 妥拉唑啉、（tolazoline） （短效类） 作用机制： 对α1和α2受体有选择性的阻断作用。 医学 药理作用： 1、血管—阻断α受体,使血管舒张，可翻转Adr的升压作用和舒张心梗的血管。尤其交感神经活性增加时，舒张血管作用越明显。 2、心脏—反射性兴奋和阻断突触前膜α2受体，NA释放↑。 3、拟胆碱、组胺样作用，胃肠活动↑ ，胃 酸分泌↑ ，皮肤潮红。 医学 临床应用： （1）外周血管痉挛性疾病 （2）嗜铬细胞瘤的诊断和治疗 （3）休克（适合心输出量偏低，外阻力 增加的休克） （4）其它药物无效的心肌梗塞和左心功 能心衰的治疗。 （5）对抗NA外漏的组织坏死。 医学 酚苄明（长效类） 作用机制： 牢固地与α受体结合，产生α受体阻断作用。 药理作用： ①舒张血管作用强大、持久 ②口服、肌肉、皮下刺激性强，故不用，可采用静脉点滴。 ③过量易致反射性心率加快。 医学 医学 医学 二、选择性α1受体阻断剂 哌唑嗪 作用： 选择性阻断动脉和静脉的α1受体，使血管扩张，血压下降。 用途： 良性前列腺增生、原发性高血压、顽固性心功能不全。 不良反应：低血压、体位性低血压、“首剂现象” 医学 第二节 β受体阻断药 概述： 能与NA神经递质竞争β受体，从而拮抗β效应。 医学 分类： 1、非选择性β受体阻断药 ①无内在活性类：普萘洛尔、噻马洛尔、索地洛尔。 ②有内在活性类：吲哚洛尔。 2、选择性β受体阻断药 ①无内在活性类：美托洛尔、阿替洛尔。 ②有内在活性类：普拉洛尔 3、α、β受体阻断药：拉贝洛尔。 医学 医学 药理作用： 医学 1、对心血管作用： ①由于心脏的抑制，心缩力减弱、心率减慢、输出量减低。 由于循环血量减少，反射性引起血管收缩。 ②、收缩支气管，增加呼吸道阻力。 ③、抑制脂肪分解 ④、抑制肾素释放：因为阻断肾小球旁细胞的β1受体，而抑制肾素的释放，引起血压降低。 ⑤ 阻断睫状肌的β受体，降低cAMP水平，减少房水生成。 医学 2、内在拟交感活性 3、膜稳定作用（降低细胞膜对离子的通透性） 4、 其它：抑制血小板聚集，减少房水形成，降低眼内压。 医学 医学 医学 普萘洛尔（propranolol） 体内过程： 个体差异大，一般从小剂量开始，逐渐增加到合适剂量。 一、非选择性β受体阻断药 医学 药理作用： 1、阻断心脏的β1受体使心率减慢，心缩力和心脏传导减慢，自律性降低；心输出降低，循环血量减少，心肌耗氧量减少，使心脏对各种反射减弱。 2、阻断支气管上的β2受体，使支气管阻力增加，通气量减少。 医学 3、拮抗中枢和肾上腺素能神经功能，抑制肾素的分泌，使血压降低，发挥抗高血压作用。而且无有内在拟交