医药商品学之药理学基础.ppt

医学课件 药物对机体的作用——药效学 第二节 药物的剂量与效应的关系 第三节 药物的作用机制 机体对药物的作用——药动学第一节????? 药物的跨膜转运 第三节 血浆药物浓度的动态变化 影响药物作用的因素第一节 药物方面的因素 第三节 合理用药原则 练习题 关于药物效应 关于药物的选择作用 关于治疗指数 * * 医学课件 第一节 药物的基本作用 一．药物作用与药物效应 药物作用：指初始作用，是动因，为分子反应机制，有特异性。 药理效应：药物作用的结果。 作用的选择性（选择作用）：药物仅对某器官组织作用明显。 兴奋作用： 药物使机体生理、生化功能增强（或称“亢进”），咖啡因。 抑制作用： 药物使机体生理、生化功能减弱（过度抑制“麻痹）。安定。 衰竭：过度兴奋导致功能不全，惊厥，持续可导致衰竭性抑制，死亡。 直接作用：药物直接作用靶器官，引起机能改变如：肾上腺素兴奋心脏。 间接作用：药物不直接作用靶器官，经反射途径产生的作用，如肼屈嗪降压时使心率加快。 局部作用：药物在用药部位呈现的作用。口服氢氧化铝中和胃酸。局麻。 吸收作用：药物从给药部位吸收入血后分布到各组织器官所发生的作用。 如阿斯匹林解热镇痛抗风湿；舌下含服硝酸甘油治疗心绞痛等。 医学课件 预防作用：提前用药以防止疾病或症状发生的作用。例如服用维生素D预防佝偻病等。 二、治疗效果 治疗作用：符合用药目的或能达到治疗效果的作用。分为： 1、对因治疗：消除原致病因子，如抗生素治疗细菌性感染。 2、对症治疗：缓解疾病的症状，如阿司匹林降低发热病人体温。头痛医头，脚痛医脚。 3、补充治疗（替代治疗）：补充体内正常物质的不足，如激素等。 4、治疗原则：急者治标，缓者治本，标本兼顾。 医学课件 三、不良反应 不良反应：不符合用药目的，给病人带来不适，痛苦。 副作用（side effect）：治疗剂量下产生的与防治作用无关，也无大的危害，与药物的选择性低有关。是药物的固有作用，可以预测。阿托品的多种作用。预知后可预防，麻黄碱治疗支气管哮喘会引起中枢兴奋而失眠，同时服用催眠药可纠正。 毒性反应： 剂量过大，或用药时间长、剂量过大或集体对药物的敏感性过高引起的病理性损害。包括急慢性（致畸、致癌、致突变）毒性。扑热息痛，巴比妥类药物，磺胺类药物粒细胞减少。和用药时间和剂量有关。 变态反应（allergic reaction）： 少数人产生的异常免疫反应，也称过敏反应，与剂量无关、不可预知。某些药物作为半抗原（致敏原）与机体蛋白结合后，引起的变态反应。皮肤过敏试验。 医学课件 后遗效应：药物在体内的残存效应，是药物低于最小有效浓度对机体还存在的影响,如安眠药。 特异质反应（idiosyncrasy）：少数人体质特异（遗传生化缺陷）对某药非常敏感，产生的特殊反应，如伯氨喹引起溶血是体内缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶。喝酒，乙醛脱氢酶。 停药反应：突然停药后原有疾病加剧，如可乐定。 继发性反应：是指由于药物的治疗作用而引起的不良后果，又称治疗矛盾。如长期应用抗菌药物治疗感染性疾病，使敏感菌被抑制，而耐药菌大量繁殖而引起新的感染，称二重感染。 医学课件 量效关系：在一定范围内，随药物浓度增加，效应增强 。 量反应：效应在数量上的变化 质反应：阳性反应。阳性或阴性，全或无。（存活与死亡，有效与无效，出现与未出现） 最小有效浓度（阈浓度）：刚能引起效应的浓度。 效能：药物能产生的最大效应。与药物的内在活性有关，低效能药物无论多大剂量也无法达到高效能药物产生的效应。 效价强度（效价）：引起等效反应的相对浓度或剂量（50%效应量）。所需剂量小，效价大。吗啡的效价强度是杜冷丁的10倍，指10毫克吗啡的镇痛作用与100毫克杜冷丁的镇痛作用。 半数有效量（ED50）：能引起50%阳性反应（质反应），或50%最大效应的剂量。 半数致死量（LD50）:引起50%受试动物死亡的剂量。 仅能从动物试验中测得。 半数中毒量（TD50）:引起50%中毒的剂量。 最小致死量：引起死亡的最小剂量。治疗指数 （TI）= LD50/ED50 指数大，相对安全。没考虑到最大有效量的毒性，引出—— 安全范围：ED95——TD5之间的距离。 最小有效量和最小中毒量之间的距离。 医学课件 受体理论概述： 英国生理学家J.N.Langley1878年首先提出受体一词，为分子药理学的中心内容。这一学说不仅阐明生命现象本质（包括生理过程和疾病病因方面），而且在解释药物作用机制，指导临床合理用药以及发展新药方面都现实了极为重要的理论和实际意义，是和医学工作者的医学基础密切相关的一项课题。 一、1.受体的概念：存在于细胞膜、细胞质或细胞核内的大分子蛋白质，能识别、结合特异性配