手性农药合成研究进展ProgressesintheSynthesisofChiral.pdfVIP

化学通报 2002 年 第65 卷 w042 手性农药合成研究进展 车 超 覃兆海* 中国农业大学应用化学学院 北京 100094 摘 要 手性农药是农药化学中一个非常活跃的研究领域 本文介绍了手性农药及其前体拆分 不对称合成的研究进展 关键词 手性农药 拆分 不对称合成 Progresses in the Synthesis of Chiral Agrochemicals Che Chao, Qin Zhaohai (College of Applied Chemistry, China Agricultural University, Beijing 100094) Abstract Chiral agrochemicals open up an attractive field in the agrochemical chemistry in terms of technical and environmental factors. In this paper, the progresses in the resolution and asymmetric synthesis of chiral agrochemicals as well as their precursors were reviewed in detail . Key words Chiral agrochemicals, Resolution, Asymmetric synthesis 在化学领域中 手性是一个非常重要的概念 立体化学的迅速发展 以及医药工业需求的 推动 使得光活性物质的研究得到极大的发展 在农药研究中 人们也很早就关注到了不同立 体异构体所表现出来的活性差异 但由于生产技术和使用成本等原因 一直未能成为农药研究 中的主流方向 但随着人们环保意识的增强 越来越强烈地要求尽量减少向环境中投放有毒化 学品的量 除了发展新的高效 低毒品种外 显然 手性农药的开发是一条较好的捷径 目前 手性农药也逐步成为农药化学中一个非常活跃的研究领域 外消旋体的拆分以及高立体选择性 手性农药的合成成为一个颇富挑战性的目标 手性农药的合成方法大致可以分为两类 一类是外消旋体的拆分 另一类是不对称合成单 一的光学活性体 本文从这两方面综述了近年来这一领域的研究进展 1 拆分 拆分主要有下列几种方法 优先结晶法 化学拆分 酶及微生物的动力学拆分等方法 1.1 优先结晶 在外消旋混合物的饱和溶液中 其中被拆分的对映体要略为过量 用该对映体研细的高纯 度的晶种进行接种 则该对映体便优先结晶 萘丙胺的两对映体,采用优先结晶可直接拆分得到 两对映体,光学纯度达98%[1] 目前已工业化生产 戊菊酯和氰戊菊酯的酸部分 3- 甲基-2-(4-氯苯基)丁酸 其二分子外消旋体与一分子二乙胺 车 超 25 岁 男 硕士生 从事新农药的研究 E-mail:ccinfanta@163.net *联系人 2001-11-20 收稿 2001-12-22 修回 化学通报 2002 年 第65 卷 w042 成盐的溶液中 加入所需的对映体晶种 则该对映体发生晶析 用此法可得到约 92%光学纯的 [2] 二对映体之一 二乙胺是普通的化学试剂,价格便宜易得,易实现工业化 加研细的高纯度的 构型的二乙胺盐晶种 Cl OH (S) HNEt2