黄藤素微丸的制备工艺研究.pdf

第 33卷第 6期 云南中医学院学报 V01．33No．6 2010年 12月 JournalofYunnanUniversityofTraditionalChineseMedicine 12．201O 黄藤素微丸的制备工艺研究 孙 敏 ，刘红斌 ，刘 波，韩黎明，王京昆△ (云南省药物研究所，云南昆明 650111) [摘 要] 目的：制备黄藤素微丸，并对其制备工艺进行研究。方法：采用正交试验设计，筛选出黄藤素微 丸的最佳制备工艺 ，并优化微丸的包衣工艺，增强制剂稳定性。结果 ：筛选出的最佳工艺条件为ABC，即蒸 馏水用量 215g／1000粒、滚圆速度 32Hz、微晶纤维素用量 33％，成功地制备了黄藤素微丸；包衣最佳工艺条件 如下：采用爱勒易包衣粉 、包衣液浓度 14％、包衣增重4％，黄藤素微丸经薄膜包衣后 ，增强了微丸的抗湿性。 结论：本工艺科学合理 ，制剂稳定。 [关键词]黄藤素；微丸；正交实验 中图分类号：R283 文献标志码：A 文章编号：1000--2723(2010)06—003l—04 黄藤素 (palmatine)又名掌叶防己碱 、巴马汀、 JB一10型搅拌机 (江苏泰州制药机械厂)、FLP一5 盐酸棕榈碱、非洲防己碱等，是从防己科植物黄藤的 型流化沸腾造粒机 (常州佳发机械厂)、脆碎仪 (上 茎部提取所得的生物碱，有清热解毒的作用。临床用 海黄海药检仪器厂)、稳定仪 (天津药典标准仪器 于妇科炎症 、菌痢 、肠炎 、呼吸道及泌尿道感染 、外 厂)、恒流泵 (保定兰格恒流泵有限公司)。 科感染 、眼结膜炎等的治疗。 2 试验方法与结果 微丸属于多单元给药系统，具有以下优点…：① 2．1 载药微丸制备工艺 能将一个剂量的药物分散在千百个微小圆形隔室内， 2．1．1 载药丸芯的制备方法 用药后药物质点广泛分布在 胃肠道黏膜表面，使药物 称取黄藤素及其充填辅料分别过 80目筛后 ，混 吸收完全，从而提高生物利用度。②微丸载药量相对 合均匀，用适量的蒸馏水制成适宜软材 ，制颗粒，将 较大，如药物和辅料理化特性允许，可制成含药量达 圆柱状颗粒及时投入抛圆机 中，调节风量，调节转 80％以上的微丸。③微丸的粒径均匀 ，流动性好，不 速，进行滚圆，待丸粒圆整后，干燥，即得载药丸芯。 易压碎，易充填。因此研发黄藤素微丸能较好地发挥 2．1．2 充填剂辅料的考察 其药效，是一种理想的优 良剂型。 本试验分别选用淀粉、微晶纤维素联合淀粉 、可 1 仪器与材料 压性淀粉联合淀粉、糊精联合淀粉为填充剂，以蒸馏 1．1 原料药与辅料 水为润湿剂，采用挤出滚圆法，制备黄藤素微丸。具 黄藤素 (云南玉溪万方天然药物有限公司)、微 体考察实验见表 1。 晶纤维素 (湖州展望化学品公司)、淀粉 (廊坊淀粉 本实验选用丸径 比值、平面临界角、收率 、脆碎 有限公 司)、糊精 (华北制 药康欣有 限公 司)、 度 、外观为考察指标对黄藤素载药微丸进行考察。微 PEG4000 (上海 医药试剂有 限公司)、可压性淀粉 丸圆整度直接反映了微丸真球度的好坏，是微丸成型 (淮南山河物辅料有 限公司)、包衣粉 (天津爱勒易 的重要指标 ，本实验采用平面临界角测定法和丸径比 医药材料科技有限公司)、包衣粉 (上海卡乐康包衣 值法共同表征微丸圆整度。丸径 比值 ：随机抽取 20 技术有限公司)。 ～ 40目粒径的丸粒