2014执业药师考试药剂学笔记重点.doc

第一章．绪论（1-2分） 第一节．重要概念 一、剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型。如片剂、丸剂等。药物剂型与——给药途径相适应；给药途径和药物性质决定——剂型。 二、制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗或预防的需要，而制备的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。如阿司匹林片、维生素C 注射液等。剂型：形式；制剂：品种。 三、药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。 第二节．剂型的重要性 一、剂型可改变药物的作用性质：例如，硫酸镁口服剂型用作泻下药，但5%注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用。 二、剂型能改变药物的作用速度：注射剂、吸入气雾剂等，发挥药效很快，常用于急救；丸剂、缓释控释制剂、植入剂等属长效制剂。 三、改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用：氨茶碱治疗哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的不良反应，若改成栓剂则可消除这种毒副作用。 四、剂型可产生靶向作用：如静脉注射的脂质体新剂型是具有微粒结构的制剂，在体内能被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，使药物在肝、脾等器官浓集性分布，即发挥出药物剂型的肝、脾靶向作用。 五、剂型可影响疗效：固体剂型如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同，会对药效产生显著的影响。 第三节．剂型的分类（常用剂型有40 余种） 一、按给药途径分类——与临床使用密切结合 1、经胃肠道给药的剂型。有肝脏首过效应，如口服给药。 2、不经胃肠道给药的剂型。无肝脏首过效应，如注射给药剂型、呼吸道给药剂型、皮肤给药剂型和黏膜给药剂型、腔道给药剂型。滴眼剂及舌下片属于黏膜给药。 二、按分散系统分类——便于应用物理化学原理阐明制剂特征 溶液型：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等； 胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等； 乳剂型：口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等； 混悬型：合剂、洗剂、混悬剂等； 气体分散型：气雾剂； 微粒分散型：微球剂、微囊剂、纳米囊等； 固体分散型：片剂、散剂、颗粒剂、丸剂等。 三、按形态分类： 液体剂型：芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂等； 固体剂型：散剂、片剂、丸剂、膜剂； 半固体剂型：软膏剂、糊剂等； 气体剂型：气雾剂、喷雾剂等。 第四节．药剂学的分支学科 一、工业药剂学：是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学。 二、物理药剂学：是运用物理化学原理、方法和手段，研究药剂学中有关处方设计、制备工艺、剂型特点、质量控制等内容的边缘科学。 三、生物药剂学：是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄机制与过程，阐明药物、剂型和生理因素与药效间关系的科学。 四、药物动力学：采用数学方法，研究药物吸收、分布、代谢与排泄的体内经时过程与药理强度之间关系的科学。 五、临床药剂学：以病人为对象，研究合理、有效、安全用药的科学。 第二章．散剂和颗粒剂（2-3分） 第一节．粉体学简介 粉体学是研究固体粒子集合体（称为粉体）的表面性质、力学性质、电学性质等内容的应用科学。 一、粉体的性质：粒子的大小、粒度分布与形状、粉体的比表面积、密度、孔隙率、流动性、润湿性等。 1、粒子大小，影响粉体：溶解性、可压性、密度、流动性等；影响药物：溶出、吸收等。 粒子大小的常用表示方法有： ①定方向径：即在显微镜下按同一方向测得的粒子径；②等价径：粉体粒子外接圆的直径；③体积等价径：即与粒子的体积相同球体的直径，可用库尔特计数器测得；④有效径：根据沉降公式（stocks）方程计算所得的直径；⑤筛分径。 2、粒径分布（分布不均会导致制剂的分剂量不准、可压性变化）：常用频率分布表示各个粒径相对应的粒子占全体粒子群中的百分比。粉体粒径的测定方法： ①显微镜法：测定0.5～100μm 级粒径；②电感应法（如库尔特计数法）：用于测定混悬剂、乳剂、脂质体、粉末药物等的粒径分布；③沉降法：适用于100μm 以下的粒径的测定；④筛分法：常用测定范围在45μm 以上。 3、粉体的比表面积：粉体中粒子粗细、固体吸附能力的一种量度。粒子的表面积不仅包括粒子的外表面积，还包括由裂缝和孔隙形成的内部表面积。测定粉体比表面积的常用方法：气体吸附法和气体透过法，后者只能测外比表面积。 4、粉体的孔隙率：孔隙率是粉体中总空隙所占有的比率。总空隙包括粉体内孔隙和粉体间空隙。 5、粉体的密度：真密度M/Vt 、粒密度M/ （Vt +V 内）、松密度M/（ Vt＋V 内+V 间），真密度﹥粒密度﹥松密度。 6、粉体的流动性 （1）评价参数：休止角和流速，应用：流速大、休止角越小——流动性越好；（2）休止角是粉体堆积层的自由斜面与水平面形成的最大夹角。休止角越小，流动性越好。α越小，表明粉体的流动