2014年执业药师考试药理学笔记重点.doc

一．β-内酰胺类抗生素 药物 药动学特点 药理作用 临床应用 不良反应 青霉素类 易透过血脑屏障、以原型经尿排泄、效应时间6－12h 与青霉素结合蛋白（PBPs），抑制转肽酶，使细胞壁合成障碍。抗菌谱窄、对G+球菌强，对G-菌差、对繁殖期细菌有作用，对静止细菌无用 梅钩回归破白碳、链球菌和脑膜炎 局部刺激、变态反应：预防皮试，抢救(肾上腺素）、赫氏反应、脑毒性。 抗菌作用 临床应用 青霉素V双氯西林MRSA）感染无效——有效的是【前后联系】万古霉素。 氨苄西林阿莫西林美洛西林替卡西林哌拉西林头孢噻吩G+作用强，对G-菌作用弱；对青霉素酶稳定，对β-内酰胺酶不稳定。肾毒性较第二、三代大；主要用于敏感菌引起的感染。 头孢羟氨苄G+球菌有较强作用，还对大肠埃希菌、奇异变形杆菌和克雷伯杆菌有效。对耐青霉素的葡萄球菌也有效。临床用于轻度呼吸道、泌尿道、软组织、关节感染。 头孢克洛 头孢噻肟-内酰胺酶稳定，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌有极强的抗菌活性，对溶血性链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌高度敏感。主要用于肠杆菌、流感杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属、溶血性链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌等所致的呼吸道、泌尿生殖道感染及败血症；亦可用于婴幼儿脑膜炎。 头孢哌酮-内酰胺酶有一定的稳定性，抗阴性杆菌的作用优于第一、二代头孢菌素，但对绿脓杆菌有较好的抗菌活性。抗阳性菌的作用不如第一、二代头孢菌素，用于敏感菌引起的各种感染。 头孢匹罗G-细菌、部分G+菌均有很强的抗药活性，对大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、沙雷菌属等肠杆菌科细菌有强大的抗菌作用，优于第三代头孢菌素；适用于敏感菌所致严重感染，如下呼吸道感染、复杂性尿路感染、妇科感染、肠道感染、细菌性脑膜炎、败血症等。尤其适用于严重多重耐药菌感染和院内感染。 一代头孢：头孢氨苄、羟氨苄、噻吩、唑啉、拉定 二代头孢：头孢克洛、呋辛、丙烯、孟多、尼西 三代头孢：头孢噻肟、曲松、哌酮、克肟、他啶 四代头孢：头孢吡肟、匹罗 亚胺培南 青霉素、头孢类耐药的替代品，抗菌谱广，对大多数G+菌、G-杆菌及厌氧菌均有强大抗菌活性。对各种β-内酰胺酶高度稳定，抗菌活性较β-内酰胺类强，用于耐药菌感染和混合感染。 氨曲南 常作为氨基糖苷类的替代品。用于大肠杆菌、沙雷菌、克氏杆菌和铜绿假单胞菌所致的下呼吸道、尿路、软组织感染及败血症的治疗。 泰能 奥格门汀-内酰胺类抗生素合用，以增强抗菌作用。 用于产β-内酰胺酶细菌引起的呼吸道、五官科感染，乳腺炎，皮下软组织感染，尿路、盆腔感染。 二．大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 药物 药动学特点 药理作用 临床应用 不良反应 大环内酯类 1.分布到除脑以外体液和组织中，2.红霉素和克拉霉素肝代谢，阿奇霉素在体内不代谢， 3.红霉素和阿奇霉素代谢物在胆汁中，部分经肝肠循环，克拉霉素主要经肾脏排泄。 不可逆地结合到细菌核糖体50S 亚基上，阻断转肽作用及mRNA 位移，选择性抑制蛋白质合成。对大多数G+菌、厌氧球菌和部分G-菌有强大抗菌作用。 链球菌感染、军团菌、衣原体、支原体、棒状杆菌属感染、对青霉素过敏的葡萄球菌、链球菌或肺炎球菌感染患者 低毒性。1.消化道反应， 2.肝损害以胆汁淤积为主，3.变态反应偶见， 4.二重感染，5.其他。 药理作用及临床应用 不良反应 红霉素 治疗军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎的首选药。 胃肠道反应 罗红霉素 对嗜肺军团菌的作用较红霉素强 胃肠道反应 克拉霉素 对酸稳定，但首过消除明显。克拉霉素抗菌活性为大环内酯类抗生素中最强者。用于敏感菌引起的感染。 胃肠道反应、头痛、血清氨基转移酶短暂升高。 阿奇霉素 对酸稳定、胃肠道刺激少； t1/2长（68h），每日给药一次。对肺炎支原体的作用为大环内酯类中最强者。 不良反应轻 百支空军首选红，四个药物三个强；罗红霉素军团强，克拉霉素抗菌强，阿奇霉素支原强，克拉酸稳首消除，阿奇酸稳半衰长，胃部肠道反应多，阿奇霉素为最小。 克林霉素 与大环内酯类相似，抑菌剂，高浓度杀菌。对G+菌或G-厌氧菌有强大杀菌作用。静脉注射林可霉素类与口服乙氨嘧啶合用可有效治疗鼠弓形体在AIDS 患者引起的脑炎；也可与伯氨喹共同静注治疗AIDS 患者中、轻度卡氏肺囊虫性肺炎。 消化道反应、变态反应、肝毒性。 万古霉素、替考拉宁 结合到敏感菌细胞壁前体—肽聚糖五肽末端的D-丙氨酰-D-丙氨酸，抑制葡萄糖基转移酶，防止肽聚糖的进一步延长和交叉连接，造成细菌细胞壁缺陷而破裂死亡。对G+球菌有强大杀菌作用。适用于耐青霉素和头孢菌素的革兰阳性菌所致严重感染，尤其对耐甲氧西林金葡球菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球