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半固体制剂 吕慧侠 lvhuixia@163.com 外用膏剂－概述 一、定义: 应用 广泛应用于皮肤科与外科， 有的可透皮吸收起全身作用 二、分类 . 按基质及形态分类: 软膏剂（半固体状）：又分乳膏、药膏、油膏、糊剂 膏药（铅硬膏） 硬膏剂 橡胶硬膏 巴布膏剂 贴膏剂（药典） 贴剂 （TDS,TTS，经皮给药系统） 其他:凝胶剂，糊剂,与软膏应用类似的涂膜剂等. 三、特点： 局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗； 全身作用：药物经透皮吸收： TDS,TTS (Transdermal Therapeutic System) 四、外用膏剂中药物的透皮吸收机理 1、药物透皮吸收过程 释放 　 ↓ 穿透 ↓ 吸收 1 、皮肤的构造 表皮、真皮、皮下脂肪组织、皮肤附属器 2、透皮吸收的主要途径3 透过完整表皮 通过毛囊、皮脂腺 汗腺 3 、影响透皮吸收的因素 dQ/dt=KCDA/T 式中dQ/dt为达到稳定时的药物透皮速率； K为药物皮肤/基质分配系数； C为溶于基质中的药物浓度； D为药物在皮肤屏障中的扩散系数； A为给药面积； T为有效屏障厚度 （1）药物的理化性质 （2）基质的性质 （3）附加剂 （4）皮肤的条件 （5）其它 第一节 软膏剂 一：概述 定义：药物与适宜的基质混合均匀而成的具有适当稠度的半固体外用制剂。 用途： 局部外用－protectants, antiseptics, emollients, antipruritics, astringents 全身作用－lipsome，transfersome，microemulsion 第一节 软膏剂 美容护肤雪花膏 消毒牛奶 15ml 硅油 0.8g 白油 10g 白凡士林 12g 羊毛脂 15g 硬脂酸 3g 三乙醇胺 0.2g 柠檬油 0.5ml 防腐剂 适量 蒸馏水 适量 共制 100g 第一节 软膏剂 分类：溶液型、混悬型、乳剂型 药物性质与处方设计： 药物性质 适宜的基质 适宜的附加剂 用途 第一节 软膏剂 二、各种半固体制剂中所用基质 分类：油脂性基质、水溶性基质、乳剂型基质 美国药典分类： oleaginous bases absorption bases emulsion bases（ water in oil /oil in water ） water soluble bases 第一节 软膏剂 1、油脂性基质：疏水、润滑、无刺激性，不易涂布、不易洗涤、油脂类稳定性差（烃类较好），药物释放性能差，主要用于遇水不稳定药物软膏剂的制备 分类：烃类 、油脂类 、类脂类 1）烃类：石油中得到，其中大部分属于饱和烃（凡士林、石蜡、硅酮 ） 第一节 软膏剂 凡士林：黄白两种，可局部覆盖和保护的作用。性质稳定，特别适用于遇水不稳定的药物，如抗生素类。 可单独用作基质。不适宜急性而且有多量渗出液的患处。可加入适量的羊毛脂、胆固醇或鲸蜡醇等可制成W／O型乳 剂基质，增加其吸水性能。 第一节 软膏剂 固体石蜡及液状石蜡：为各种固体饱和烃或液体烃的混合物，用于调节软膏的稠度。 硅酮：常与其它油脂性基质合用制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等对皮肤的刺激或腐蚀。本品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。 第一节 软膏剂 2）油脂类 花生油、麻油、棉籽油 来源于动植物的高级脂肪酸甘油酯及其混合物。 3）类脂类 羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡 高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，有类似脂肪的物理性质，但化学性质较脂肪稳定，表面活性－吸水性能，多与油脂类基质合用。 第一节 软膏剂 羊毛脂：吸水性强，性质接近皮脂。但过于粘稠，常与凡士林合用，并可改善凡士林的吸水性与穿透性。 蜂蜡与鲸蜡：弱的W／O型乳化剂，在O／W型乳剂基质中起增加稳定性与调节稠度的作用。 第一节 软膏剂 2、水溶性基质：水溶性高分子物质 优点：药物释放快，无油腻性，易涂展，无刺激性。 用法：多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除；也常用作腔道粘膜或防油保护性软膏的基质。 缺点：润滑性较差。本类基质中须加保湿剂及防腐剂 第一节 软膏剂 1）聚乙二醇