酪氨酸激酶抑制剂类新药的研发现状53108.pdfVIP

Chinese Journal of New Drugs 20 11，20 (17 ) · · 综述 酪氨酸激酶抑制剂类新药的研发现状 1，2 1，2 1，2 ， ， 周冰莹 安春娜 蒲小平 ( 1 ，2 ， 100 191) 北京大学 天然药物与仿生药物国家重点实验室 药学院分子与细胞药理学系 北京 ［ ］ ， ， 摘要 蛋白激酶在多种疾病 特别是肿瘤发生发展过程中起重要作用 以其为药物靶点的激酶抑制 。 11 ， 9 。 剂则成为近年药物研发的热点 目前已有 个小分子激酶抑制剂上市 其中 个为酪氨酸激酶抑制剂 激 、 。 、 、 酶抑制剂具有高选择性 副作用少的特点 已上市药物已经在慢性粒细胞白血病 非小细胞肺癌 肾细胞癌 ， 。 等多种疾病的治疗中显示出其较传统治疗药物的优越性 部分已成为治疗肿瘤的一线用药 本文对小分子 酪氨酸激酶抑制剂类新药的研发现状进行综述。 ［ ］ ; ;BCR-ABL ; (EGFR); (VEG- 关键词 激酶抑制剂 新药 表皮生长因子受体 血管内皮生长因子受体 FR); (PDGFR) 血小板衍化生长因子受体 ［ ］R969 ． 1 ［ ］A ［ ］1003 － 3734 (20 11)17 － 1661 － 06 中图分类号 文献标志码 文章编号 Current status of research and development of new tyrosine kinase inhibitors ZHOU Bing-ying1，2 ，AN Chun-na1，2 ，PU Xiao-ping1，2 (1 State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs ，2 Dep artment of Molecular and Cellular Pharmacology ，School of Pharmaceutical Sciences ，Peking University ，Beij ing 100 191，China) ［Abstract］ Protein kinases are important in the pathogeneses and development of various diseases ，espe- cially tumor． Kinase inhibitors ，targeting protein kinases ，garner the attention of drug research and development (R＆D)in recent years． Currently ，11 small-molecule kinase