基于植物诱导抗病激活机制的先导优化和生物活性研究.pdfVIP

“第九届全国新农药创制学术交流会”论文集 基于植物诱导抗病激活机制的先导优化和生物活性研究 房震1，王守信1，黄杰1，国丹丹‘，赵晖1，王唤1，李岳东1，范志金P， 2 ProkhorovaPE．2 N．P Morzherin A．Bakulevz Belskaya Yu．Yu．2，Vasiliy I．南开大学元素有机化学国家重点实验室，300071，天津 2．The Federal NamedAftertheFirstPresidentofRussia Ural B．N．Yeltsin，Yeltsin University UrFU，620002， Ekaterinburg，Russia 王守信和赵晖及房震对本文作出同等贡献 摘要：甲噻诱胺是具有自主知识产权的植物激活剂候选化合物，本文以其为先导结构设计合成了多种结 构类型的1，2，3一噻二唑衍生物，利用Ugi反应对先导结构进行了较为系统的优化，合成的100多个新 化合物的化学结构经NMR，IR、HLMS的表征和确认，部分化合物的结构得到单晶衍射试验的验证。生测 结果表明，卤素的引入有利于其生物活性的保持和提高，其他衍生物显示了不同程度的杀菌活性和杀虫 活性以及抗植物病毒活性，本文还对部分高活性的新化合物进行了作用机制的初步探索。 关键词：植物激活剂；甲噻酰胺；系统获得抗病性；1,2,3．噻二唑。 1．引言 植物激活剂(elicitor)是今后植物保护的重要研究方向。本课题组开展了系统的创制研究，经系统的 100420686C；CN100488955C；CN 结构优化设计合成并发现了具有自主知识产权(CN B；CN 101265240B；CN l的路线 活剂候选化合物，在杀虫的同时提高植物的免疫力，增加植物对病害的防御；本文按照Figure 设计合成了含卤素的1，2，3．噻二唑衍牛物；按照Figure2的路线利用Ugi反应设计合成了其他类型的新 型1,2，3．噻二唑衍生物(限于篇幅，仪举一列)，并进行了系统的牛物活性筛选。 2试验方法 2．1目标化合物的设计合成：利用Ugi反应，本文设计合成了50多个含F原子的I，2，3一噻二唑类衍生物； 原予，设计合成了部分结构简单的l，2，3．噻二唑化合物。合成化合物的化学结构经过NMR、HRMS及IR 的确证(限于篇幅，省略)。 ．CH， ，cH2Br pH2x 弧二日器弧∞日卫歌。。良 砹产Ⅸ嶙铁产妖嵝 for derivatives 1Routinethe ofhalogencontaining1,2，3一thiadiazole Figure synthesis 1BAE06802, 201 IBAE06805)资助 作者简介：房震(1988．)，男，山东滨州人，硕士研究生，从事新农药创制研究工作；·通讯联系人：范志金(1968-)，男， 四川乐山人，教授，博士，从事新农药创制研究工作 3I “第九届全国新农药创制学术交流会”论文