第十章药物新剂型与新技术.docVIP

第章药物新剂型与新技术1.C 注解：由于胃肠道中的离子不会通过半透膜，故渗透泵型片剂的释药速度与pH无关，在胃中与在肠中的释药速度相等。膜的厚度、孔径、孔率，片心的处方以及释药小孔的直径，是制备渗透泵型片剂的成败关键。 2.C 注解：靶向制剂常见的类型有： ①被动靶向制剂。载药微粒被单核一巨噬细胞系统吞噬，通过机体正常生理过程运送至富 含巨噬细胞的肝、脾等器官。常见的有胶体微粒靶向制剂，如脂质体、毫微囊等。 ②主动靶向制剂。系用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物浓集于靶区而发挥疗效。如前体药物靶向制剂、含单克隆抗体的药物载体系统。 ③物理化学靶向制剂。如磁性制剂、pH敏感的靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂等。 3.C 注解：包合技术常用的方法 （1）饱和水溶液法 将环糊精配成饱和溶液，加入药物（难溶性药物可加少量有机溶剂溶解），在一定温度下搅拌使药物与环糊精发生包合形成包合物，经冷藏析出包合物（必要时加入某些有机溶剂促进析出），滤过，洗涤，干燥即得。此法亦称重结晶法或共沉淀法。 （2）研磨法 将环糊精与2－5倍量水研匀，加入药物（难溶性药物，先溶于少量有机溶剂中），研磨成糊状，低温干燥，再用适宜的有机溶剂洗净，再干燥，即得。 （3）冷冻干燥法将药物和环糊精混合溶解于水中，经冷冻干燥得粉末状包合物。该法适用于要求所制成的包合物易溶于水，且在干燥过程中易分解、变色的药物。所得成品疏松，溶解度好。 （4）喷雾干燥法 将药物分散于环糊精的饱和水溶液中，搅拌，喷雾干燥，制得包合物。该法适用于难溶性药物包合物的制备。 4.B 注解:固体分散技术系指使难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另外一种水溶性材料中，呈固体分散体，或分散于难溶性或肠溶性材料中呈固体分散状态的方法。 5.E 注解：应用固体分散技术制备固体分散体应注意以下问题①固体分散技术宜应用于剂量小 的药物，一般药物与载体材料的重量比通常在1：5一1：20，液体药物在固体分散体中所占比例不宜超过10％；②固体分散体在贮藏过程中可能会出现硬度变大，析出结晶或结晶 变粗等现象，从而降低药物的生物利用度，这种现象称为老化。 6.B 注解：包合物由主客分子组成，主分子具有较大的空腔结构，足以将客分子容纳在空腔内形成分子胶囊。包合物能否形成或形成后是否稳定，主要取决于主客分子的立体结构和极性大小。 环糊精包合物的作用①增加药物的稳定性；②增加药物的溶解度；③液体药物粉末化；④减少刺激性，降低毒副作用，掩盖不适气味；⑤调节释药速度。 7.D 注解：微型包囊技术，系指利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜（又称为囊材），将固体或液体药物（又称为囊心物）包裹成微小胶囊的过程，简称微囊化。药物微囊化后可提高稳定性，掩盖不良嗅味，降低在胃肠道中的副作用，减少复方配伍禁忌，缓释或控释药物，改进某些药物的物理特性（如流动性、可压性），以及可将液体药物制成固体制剂。常根据需要将微囊进一步制成散剂、胶囊剂、片剂、软膏剂、注射剂及缓释制剂、控释制剂等。 8.D 9.A 注解：应掌握单项脂质体与多相脂质体在含义与制法上的区别， 单相脂质体的制备可分为：①薄膜分散法。②注入法。③超声波分散法④冷冻干燥法 多相脂质体常采用熔融法制备。 10.D 11.A 12.C 注解：固体分散物的载体材料应具有无刺激、无毒；不与药物发生化学反应，不影响主药的疗效及稳定性：能达到最佳分散状态，价廉易得。常用的载体材料有水溶性、难溶性和肠溶性材料三大类。常用的水溶性载体材料由高分子聚合物（如聚乙二醇类、聚乙烯吡咯烷酮等）、表面活性剂、有机酸及糖类（如山梨醇、蔗糖）等。难溶性载体材料有纤维素（如乙基纤维素）、聚丙烯树脂类等。肠溶性载体材料有纤维素类（如醋酸纤维素酞酸酯等）、聚丙烯树脂类。 13.D 14.A 注解：以明胶一阿拉伯胶作囊材用复凝聚法制备微囊的原理：明胶为两性蛋白质，在水溶液中分子里含有－NH2、－COOH及其相应的解离基团一NH3＋、－COO－。所含正负离子的多少，受介质酸碱度的影响。pH低时，一NH3＋的数目多于－COO－，反之，则－COO－数目多于一NH3＋。两种电荷相等时的pH为等电点。当pH在等电点以上时明胶带负电荷，在等电点以下时带正电荷。阿拉伯胶在水溶液中分子链上也含有一COO－，带负电荷。因此，明胶与阿拉伯胶溶液混合后，调pH4．0－4．5，明胶带有的正电荷达到最高量，与带负电荷的阿拉伯胶结合交联形成正负离子络合物，溶解度降低而凝聚成微囊。 15.D 注解：单凝聚法制备微囊系将药物分散于囊材的水溶液中，以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂，