Genizer超高压均质机制备药物超细微粒.pdf

海峡药学 20 13 年 第 25 卷 第 1 期 药 物 超 细 微 粒 制 备 技 术 的 概 述 秦 军, 顾晓娟( 南京军区第八一医院药剂科 南京 210002) 摘要: 超细微粒制备技术已在药物制剂领域被广 深入地研究和应用。本文重点介绍了喷雾干燥、冷 冻真空干燥、超 微粉碎研磨、超声 粉碎、高 压均质技术及超临界 CO 2 技术的原理及在药物细化方面的应用。 关键词: 超细微粒; 药物; 制备; 综述 图分类号: T Q46014 文献标识码: A 文章编号: 1006-3765( 20 13)-0 1-0008-03 Review of pr epar ation technology of drug microparticle QIN Jun, GU Xi ao-juan( Department of pharmacy, The 81 hospital of Nanj ing military r egi on Nanj ing 210002, Chi na) ABSTRACT: M icropart icles pelletization techn ology has been researched and applied in th e f ield of pharmaceut ical preparat ions w idely and deeply1In th is paper , t he prin ciple and app licat ion of drug Spray dry in g, spray freeze dry- ing , superfine grin ding, ultrasoun d cru shing , high-pressure h omogeneou s technology an d sup ercrit ical CO 2 t echnol ogy w ere ex plained int en sively 1 KEY WORDS: M icropart icles; Drugs ; Pr ep ar at ion; Rev iew 药物超细微粒的制备已成为当今药剂学研究领域的一个 SFD) 最早见报道于 1994 年欧洲专利 1112, 主要联合喷雾冷冻 重要课题。在药物制 剂研究 中, 将药物颗 粒超细 化具有 多方 和冷冻干燥两种技 术。它的主要过程 为: 利用特殊设计的雾 面的优越性: 提高活性物质的生物利用度; 减少药物的治疗剂 化器把需要干燥的液 体雾化成为细小 的雾滴; 通过低温气体 量降低药物的不 良反应; 改变药物的释放机制; 适应药物吸收 或者液体把上述的雾滴快速冷却 和冷冻, 形成冻结的粉末, 再 部位的生理特点, 满足 其对 药物 粒径 的要 求 11, 22 。超细微粒 对上述冻结粉末进行干燥, 最终获得超细粉末状微粒, 一般小 的制备方法很多, 其中应用比较广 的有喷雾干燥、冷冻真空 于 5Lm , 有些可达 到纳米级 1122 。M aa 等 1132 1998 年首次提出 干燥、超微粉碎研磨等, 近年来还出现了一些新技术如超声粉 应用喷雾冷冻干燥技术 制备蛋白微球, 以重组-诱导人免疫球 碎、高压均质技术、超临界 CO 2 制粒技 术等 13, 52 。本 文将主要 蛋白单克隆抗体和重 组人脱氧核糖核酸梅作 为模型药, 进行 介绍上述六种药物超细微粒的制备技术的原理及应用。 了喷雾冷冻干燥研究, 最后可 以得到平均粒径为 31 5Lm 。何 1 传统药物细化技术 泓 良等 1142 以盐酸伊立替康为模型药物, 采用硫酸铵度法制备 111 喷雾干燥 喷雾干燥技术( spr ay dr yin g) 是从料液 中获 盐酸伊立替康脂质体, SFD 技术制备脂质体冻干微粒平均粒 得超微干粉料的一种较好的方法。其基本原理是利用雾化器