爱爱医资源-精神科合理用药手册(第二版).pdf

精神科合理用药手册（第二版） 主编 210029 南京医科大学附属脑科医院 喻东山 葛茂宏 副主编 锦州康宁医院 王翠 宜昌优抚医院 郑万鸣 编委 河南省焦作市 焦作安康医院 杨秀双 太原市精神病院 叶锋华 太原市精神病院 王斌红 新疆巴州精神病院 张俊岭 青州荣军医院 周立发 第三军医大学 李天骄（李广录之子） 宜昌优抚医院 佟圣丽 山西稷山精神病院 黄朝阳 第一部 精神药理基础 第一章 精神药物药效学基础 精神药物有些不良反应是类似的，如氯丙嗪、氯氮平和阿米替林都有镇静和直立性低血压效 应，但这种类似并没有使我们学习精神药物变得轻松。相反，倒增加了我们识别每种精神药物特 点的困难。这是因为我们没有了解它的作用原理，一旦理解它们的作用原理，这些类似可能只是 同一作用原理的重复出现，这种重复越多，我们就越容易理解和记忆。 第一节 五羟色胺能效应 [拟五羟色胺能效应] 五羟色胺（5-HT ）受体多达14 种，但有临床意义的仅4 种，即5-HT ～5-HT 受体， 5-HT 1 4 能涉及多种疾病，本节将复习激动5-HT ～5-HT 受体的临床效应。 1 4 一．5-HT1 受体 ㈠激动5-HT1A 受体 ⒈抗抑郁、抗焦虑和抗强迫：5-HT1A 受体能激活多巴胺释放，抗抑郁、激活5-HT1A 受体还 能抗焦虑和抗强迫，丁螺环酮激动5-HT1A 受体，有抗抑郁、抗焦虑效应。选择性5-羟色胺回收抑 制剂（SSRIs）长期增加5-HT 浓度，反复激动突触前膜上的5-HT1A 受体，导致5-HT1A 受体脱敏， 该受体激动能减少5-HT 每次释放量，脱敏后5-HT 每次释放量增加，抗强迫。同理，氯丙咪嗪和 文拉法辛增加5-HT 能，治疗强迫有效。 起效慢。强迫症的病理部位在前额皮质眶部和尾状核头部，服 SRI 治疗 2 个月后，这两处 的5-HT1A 受体才脱敏，故治疗2 个月才起效。相反，抑郁症的病理部位在海马和下丘脑，SRIs 治 疗2 周后，这两处的5-HT1A 受体就脱敏，故治疗2 周就起效。 ⒉抑制记忆：人类的正电子发射断层扫描研究显示，激动海马突触后膜的 5-HT1A 受体能抑 制清晰记忆功能。这恐怕不尽是坏事，丁螺环酮和坦度螺酮藉此可衰减创伤后应激障碍的创伤性 记忆，理论上有治疗作用，临床上有待验证。 ⒊促进性唤醒和射精：丁螺环酮部分激动催产素神经元上的5-HT1A 受体，释放催产素，催产 素促进性唤醒和射精，由于是部分激动，长期服用不致使 5-HT1A 受体脱敏。相反，氟西汀和帕罗 西汀拟 5-HT 能，长期服用导致催产素神经元上的 5-HT1A 受体脱敏，抑制催产素释放，抑制性唤 醒和射精 [2901]。 ⒋改善阴性症状：5-HT1A 受体能激活多巴胺释放，这可解释5-HT1A 受体激动剂偶能改善精 神分裂症的阴性症状【2775 】。 ⒌镇痛：所有 5-HT1A 受体激动剂都依赖剂量