6_取代_1_1_取代苯基_1_2_3_三_省略_基喹啉_3_甲酸乙酯的合成表征.pdfVIP

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2017-08-28 发布于安徽
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Chinese Journal of New Drugs 2014,23(24) · · 实验研究 6- -1-((1- -1 ，2 ，3- -4- ) )-4- -3- 取代取代苯基三唑基甲基羰基喹啉甲酸乙酯的合成表征及抗肿瘤活性，，，，，，，，，邹敏马方陈慧平张长征赵志鸿王桂芳张小俊张壮丽张艳王东阳 ( ( ) ， 450052) 河南省郑州大学医药科学研究院郑州［］ : ， 1，2 ，3- 摘要目的为了寻找新型抗肿瘤活性优良的先导化合物依据喹诺酮及三唑类化合物抗肿， 7 6- -1-((1- -1，2 ，3- -4 - ) )-4 - -3- 瘤特性设计个新的取代取代苯基三唑基甲基羰基喹啉甲酸乙酯类化合物进、。 : ，行合成体外抗肿瘤活性评价及初步构效关系研究方法以取代苯胺为原料与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯，Gould-Jacobs 6- -4 - -3- ; (click 缩合环合制得取代羰基喹啉甲酸乙酯取代苯基叠氮与溴丙炔经点击化学 chemistry) 4 - -1- -1，2 ，3- ;6- -4 - -3- 4 - -1- -1，制得溴甲基取代苯基三唑取代羰基喹啉甲酸乙酯与溴甲基取代苯基 1 2 ，3- N 。 IＲ，H-NMＲ，，MTT 三唑经烷基化反应制得目标化合物化合物结构经元素分析证实法测目标化合。 : 。 4c ，4e HepG2 ，HT29 IC 物体外抗肿瘤活性结果化合物表现出不同程度抗肿瘤活性化合物对的接近 50 DDP ， HL60 ， DDP ，IC 或高于对照药物尤其对人白血病细胞株具有很强抑制增殖作用活性高于