龙胆总苷胃漂浮微丸制备及体外释药特性研究_王焱.pdfVIP

中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 9 期 2012 年 9 月 ·1751 · 龙胆总苷胃漂浮微丸制备及其体外释药特性研究 1 2 2 3 3 1* 王 焱 ，宋小玲 ，陈银芳 ，王金钱 ，王跃生 ，郑 颖 1. 澳门大学中华医药研究院，澳门 999078 2. 江西中医学院，江西 南昌 330004 3. 中药固体制剂制造技术国家工程研究中心，江西 南昌 330006 摘 要：目的 制备龙胆总苷胃漂浮微丸，并探讨其体外释药特性。方法 采用助漂剂十六醇-微晶纤维素（7 ∶3 ），以离心 造粒法制备空白丸芯（40～60 目）；采用HPMC-K15M 为骨架材料和龙胆总苷等量混合以粉末层积法滚丸（20～30 目）；采 用 Eudragit NE 30D 进行流化床包衣，制得龙胆总苷胃漂浮微丸；以龙胆苦苷为指标，《中国药典》2010 年版二部附录 XC “转篮法”和HPLC 法，测定胃漂浮微丸 12 h 释放度，并用 Higuchi 等数学模型对释放度数据进行拟合，探讨龙胆总苷胃漂 浮微丸释药特性。结果 在人工胃液（pH 1.2 ）中，龙胆总苷胃漂浮微丸具有良好的漂浮性能和良好的缓释效果。累积释放 率数据用 Ritger-Peppas 模型拟合度最高，相关系数 R2 ＞0.97，且 0.43＜n ＜0.85，说明龙胆总苷胃漂浮微丸释药过程是溶蚀 与扩散协同作用。结论 龙胆总苷制备胃漂浮微丸工艺可行，且能够达到胃滞留缓释的效果。 关键词：龙胆总苷；胃漂浮微丸；粉末层积法；体外释药；缓释 中图分类号：R283.6 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2012)09 - 1751 - 05 Preparation of gentian total glycosides intragastric floating pellets and their characteristics of in vitro release 1 2 2 3 3 1 WANG Yan , SONG Xiao-ling , CHEN Yin-fang , WANG Jin-qian , WANG Yue-sheng , ZHENG Ying 1. Institute of Chinese Medicine, University of Macau, Macau 999078, China 2. Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330004, China 3. National Pharmaceutical Engineering Center for Solid Preparation in Chinese Herbal Medicine, Nanchang 330006, China Abstract: Objective To prepare gentian total glycosides intragastric floating pellets (GGIFPs) and investigate their in vitro release characteristics. Methods Blank pellet core (40—60 meshes) was prepared with cetyl alcohol-microcrystalline cellulose (MCC, 7 ∶3) as floating agent using centrifugal granulation method; The pellets were developed using HPMC-K15M as skeleton material and mixed with equal amount of gentian total glycosides with powder stratification