执业药师药理学复习第二讲.doc

第五章 传出神经系统药理概论 一、传出神经分类(熟悉) 1.胆碱能神经：末梢释放Ach，包括： 交感和副交感神经的节前纤维 副交感神经节后纤维 极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺的神经和某些骨骼肌的血管舒张神经 运动神经 2.去甲肾上腺素（NA）能神经：未释放NA，绝大多数交感神经节后纤维 二、传出神经系统受体的分类与效应(掌握) 1.M受体：副交感神经节后纤维 2.N受体：神经节细胞N1受体；骨骼肌细胞N2受体 3.肾上腺素受体：α受体；β受体 *植物性神经对内脏功能调节口诀： 交感兴奋心跳快，血压升高汗淋漓。 瞳孔扩大尿滞留，胃肠蠕动受抑制。 副交兴奋心跳慢，支气管窄腺分泌。 瞳孔缩小胃肠动，还可松驰括约肌。 三、传出神经药物的作用方式 1.直接作用于受体：激动或阻断受体 2.影响递质： 影响递质的分解转化：抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶的活性 影响递质的转运和贮存：麻黄碱促进NA能神经释放NA；利血平抑制NA能神经末梢的囊泡对NA对摄取NA能神经。 四、药物分类及代表药物(掌握)拟? 似? 药 拮? 抗? 药? （一）胆碱受体激动药 1.M，N受体激动药（氨甲酰胆碱） 2.M受体激动药（毛果云香碱） 3.N受体激动药（烟碱） （二）抗胆碱酯酶药（新斯的明） （三）肾上腺素受体激动药 1. α受体激动药: （1）α1，α2受体激动药（去甲肾上腺素） （2）α1受体激动药（去氧肾上腺素） （3）α2受体激动药（可乐定） 2.α、β受体激动药（肾上腺素） 3. β受体激动药: （1）β1，β2受体激动药（异丙肾上腺素） （2）β1受体激动药（多巴酚丁胺） （3）β2受体激动药（沙丁胺醇） （一）胆碱受体阻断药 1.M受体阻断药: （1）选择性M受体阻断药（阿托品） （2）M1受体阻断药（哌仑西平） 2.N受体阻断药: （1）N1受体阻断药（六甲双铵） （2）N2受体阻断药（琥珀胆碱） （二）胆碱酯酶复活药（碘解磷定） （三）肾上腺素受体阻断药 1.α受体阻断药: （1）α1，α2受体阻断药（酚妥拉明） （2）α1受体阻断药（哌唑嗪） （3）α2受体阻断药（育亨宾） 2.β受体阻断药:（普萘洛尔，无内在活性） （吲哚洛尔，有内在活性） ?β1受体阻断药（阿替洛尔，无内在活性） （醋丁洛尔，有内在活性） 3. α、β受体阻断药（拉贝洛尔） 第六章 胆碱受体激动剂 毛果芸香碱(匹鲁卡品) (熟悉) 【作用】 激动M受体，对眼、腺体作用强,对心血管无明显作用 1.眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛，视远物模糊,视近物清楚 2.促进汗腺、唾液腺分泌 【应用】 青光眼；虹膜炎(与扩瞳药交替应用，防止虹膜与晶状体粘连)第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活剂 新斯的明(熟悉) 【作用】 抑制AchE活性，使Ach增多而表现拟胆碱作用。能直接激动运动终板N2受体，对骨骼肌作用最强胃肠、膀胱作用较强对其它器官作用较弱。【应用】 重症肌无力；手术后腹气胀和尿潴留；阵发性室上性心动过速；解救箭毒和阿托品中毒毒扁豆碱(熟悉) 【作用】 【应用】有机磷酸酯类中毒机制与胆碱酯酶结合形成不易解离的磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去活性，导致乙酰胆碱在体内大量堆积引起中毒。 中毒轻度中毒以M样症状为主，中度中毒同时有M样和 N样症状；重度中毒除M、N样症状外有中枢症状。 M样症状：瞳孔缩小，恶心，呕吐，血压降低和心动过缓等 样症状：肌震颤，肌无力甚至麻痹，心动过速和血压升高等。 中枢神经症状：先兴奋后转入抑制谵妄，昏迷，呼吸和循环衰竭中毒解救主要有阿托品、碘解磷定、氯磷定。 阿托品竞争拮抗乙酰胆碱的作用，迅速解除M样中毒症状。 碘解磷定、氯磷定能恢复胆碱酯酶活性，又称胆碱酯酶复活剂： 1.对骨骼肌最为明显，能迅速制止肌束颤动。 .不能直接对抗体内积聚的乙酰胆碱的作用，应与阿托品合用 .原则：合用早用，反复足量 第八章 胆碱受体阻滞药 (掌握) 【】Ach对M受体的激动作用，选择性低。 1.解除平滑肌痉挛：对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著。作用部位比较：胃肠膀胱胆管、输尿管、支气管。 2.抑制腺体分泌：唾液腺.汗腺呼吸道腺体胃腺。 3.眼：散瞳；眼内压升高；调节麻痹，视近物模糊，视远物清楚。 4.心血管系统： (1) 心脏：阻断M受体，解除迷走神经对心脏的抑制。迷走神经张力高的青壮年，心率加快作用显著。 (2)血管血压：治疗量无明显影响，大剂量解除小血管痉挛 5.中枢神经系统：较大剂量兴奋，中毒剂量由兴奋转入抑制 【】 1 2.抑制腺体分泌：全身麻醉给药；严重盗汗和流涎症； 3.眼科：虹膜睫状体炎；检查眼底；儿童验光配镜 4.缓慢型心律失常　 5.感染中毒性休克 6.解救